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DOTA-PEG-OPSS/Tosyl,大环配体-聚乙二醇-邻吡啶二硫/巯基吡啶的合成方法
发布时间:2025-08-21     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOTA-PEG-OPSS/Tosyl,大环配体-聚乙二醇-邻吡啶二硫/巯基吡啶的合成方法

一、合成方法

DOTA与PEG的连接:

DOTA的羧酸基团通过活化剂(如NHS和EDC)转化为活性酯,与PEG的氨基发生酰胺化反应,形成DOTA-PEG中间体。

PEG与OPSS的连接:

PEG的另一端羟基通过巯基化试剂(如DTT)转化为巯基,随后与OPSS的吡啶二硫键发生硫醇-二硫键交换反应,形成稳定的二硫键连接。

纯化:

通过透析或柱层析去除未反应的原料和副产物,确保产物纯度。

二、功能特性

1. 金属螯合与成像能力

DOTA部分:

螯合金属离子(如Ga-68、Lu-177),用于MRI、PET/SPECT成像及放射性治疗。

示例:与⁶⁸Ga结合,实现肿瘤的PET成像。

2. 巯基反应性

OPSS部分:

与生物分子(如抗体、多肽)中的巯基反应,形成稳定的二硫键,实现靶向修饰或纳米颗粒的功能化。

示例:连接抗HER2抗体,用于乳腺癌的靶向治疗。

3. 生物相容性与稳定性

PEG部分:

增强水溶性和生物相容性,减少免疫反应,延长体内循环时间(可达24小时)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-PEG-OPSS/Tosyl,大环配体-聚乙二醇-邻吡啶二硫/巯基吡啶

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