英文名称:DOTA-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-AFC
中文名称:大环配体DOTA标记的乙酰基-天冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天冬氨酸-7-氨基-4-三氟甲基香豆素
DOTA是一种大环配体,具有多个配位原子,能够与多种金属离子形成稳定的配合物,在核医学成像和放射性药物领域有重要应用。Ac-Asp-Glu-Val-Asp-AFC是一种含有DEVD序列的多肽底物,其中AFC(7-氨基-4-三氟甲基香豆素)是一种荧光基团,当底物被特定的蛋白酶(如caspase-3等凋亡相关蛋白酶)切割后,AFC释放出来,在特定激发和发射波长下可产生荧光信号,用于检测蛋白酶的活性。
将DOTA与Ac-Asp-Glu-Val-Asp-AFC连接形成DOTA-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-AFC复合物后,兼具了DOTA的金属配位能力和底物的酶活性检测功能。通过与放射性金属离子(如锝-99m、镓-68等)形成配合物,该复合物可用于体内的生物分布研究和成像。
在应用场景上,一方面,在基础研究中,可用于研究凋亡相关蛋白酶在体内的活性分布和动态变化。例如,在动物模型中,通过放射性核素成像技术,观察复合物在不同组织器官中的聚集情况,了解凋亡相关蛋白酶在生理和病理过程中的作用。另一方面,在药物研发过程中,可作为一种工具来评估药物对凋亡相关蛋白酶活性的影响,为药物的筛选和优化提供依据。同时,该复合物也可用于研究细胞凋亡与疾病发生发展的关系,为疾病的诊断和治疗提供新的思路和方法。
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