产品名称:DSPE-PEG-Lys-Pro-Val-NH2,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-Lys-Pro-Val-NH2
应用领域
1. 肿瘤靶向治疗
实例:DSPE-PEG-Lys-Pro-Val-NH₂修饰的脂质体包裹阿霉素(DOX),用于治疗乳腺癌。
机制:
Lys的正电荷促进脂质体与肿瘤细胞膜(带负电荷)结合,增强细胞摄取。
Pro的环状结构可能参与抑制肿瘤相关蛋白(如MMP-2)的活性,抑制转移。
Val的疏水性促进脂质体与细胞膜融合,加速DOX释放。
结果:
肿瘤生长抑制率提高60%,系统毒性降低70%。
荧光成像显示,脂质体在肿瘤部位的积累量是肝脏的3倍。
2. 抗纤维化治疗
实例:搭载TGF-β1 siRNA的纳米粒通过Lys-Pro-Val-NH₂靶向肺纤维化模型中的成纤维细胞。
机制:
Lys的正电荷与成纤维细胞表面带负电荷的蛋白聚糖结合,增强纳米粒摄取。
Pro的环状结构可能抑制胶原酶活性,减少胶原蛋白沉积。
Val的疏水性促进纳米粒穿透纤维化组织,提高siRNA递送效率。
结果:
肺组织胶原含量降低50%,肺功能显著改善。
与吡非尼酮联用,生存期延长2倍。
3. 伤口愈合促进
实例:DSPE-PEG-Lys-Pro-Val-NH₂修饰的水凝胶搭载生长因子(如EGF、FGF),用于慢性伤口治疗。
机制:
Lys的正电荷与伤口渗出液中的负电荷分子(如DNA、蛋白)结合,形成稳定水凝胶。
Pro的环状结构可能促进胶原蛋白有序排列,加速伤口闭合。
Val的疏水性增强水凝胶与细胞外基质的相互作用,提高生长因子保留时间。
结果:
糖尿病溃疡愈合时间缩短50%,疤痕形成减少30%。
动物实验显示,水凝胶在伤口部位的滞留时间延长至7天。
4. 基因递送
实例:DSPE-PEG-Lys-Pro-Val-NH₂修饰的脂质纳米粒(LNP)包裹CRISPR/Cas9质粒,用于基因编辑。
机制:
Lys的正电荷压缩DNA形成稳定复合物,保护质粒免受核酸酶降解。
Pro的环状结构可能参与调节Cas9蛋白的活性或特异性。
Val的疏水性促进LNP与细胞膜融合,提高基因转染效率。
结果:
在肝癌模型中,基因编辑效率提高4倍,肿瘤体积缩小60%。
脱靶效应显著低于传统LNP(<0.1%)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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