产品名称：DSPE-PEG5000-MTX，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇甲氨蝶呤

DSPE-PEG5000-MTX 是一种将化疗药物甲氨蝶呤（MTX）通过聚乙二醇链与磷脂 DSPE 连接形成的靶向药物递送前体材料，旨在改善 MTX 的药代动力学特性、降低毒副作用并提高肿瘤治疗效果。

从结构功能来看，DSPE 作为材料的疏水部分，是实现药物与纳米载体结合的关键。在纳米药物递送系统（如脂质体、胶束）的制备中，DSPE 的疏水尾部可嵌入载体的疏水核心，将整个 DSPE-PEG5000-MTX 分子稳定地结合到载体上，使 MTX 能够通过载体被有效负载并递送。这种结合方式避免了 MTX 的自由扩散，减少了药物在非靶部位的分布，有助于提高药物的靶向性。

PEG5000 在材料中发挥着 “增效减毒” 的双重作用。一方面，PEG5000 的亲水性在载体表面形成水化膜，有效阻碍了血浆蛋白的吸附和吞噬细胞的识别，显著延长了载药载体在体内的循环时间，使药物能够更充分地到达肿瘤部位；另一方面，PEG5000 链作为连接 DSPE 与 MTX 的间隔臂，增加了 MTX 与载体之间的距离，减少了 MTX 与载体其他成分之间的相互作用，同时也降低了 MTX 对正常细胞的直接接触机会，从而在一定程度上降低了药物的毒副作用。此外，PEG5000 的分子量较大，其形成的空间位阻可减少载体的团聚，提高载药系统的稳定性。

MTX（甲氨蝶呤）是该材料的治疗活性成分，通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿 作用，可干扰肿瘤细胞的叶酸代谢，抑制 DNA、RNA 及蛋白质的合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。将 MTX 通过 PEG5000 与 DSPE 连接后，改变了其原有的药代动力学行为。游离 MTX 在体内半衰期短，易被肾脏快速排泄，且对正常细胞（如骨髓细胞、胃肠道黏膜细胞）毒性较大；而 DSPE-PEG5000-MTX 通过载体递送后，可借助肿瘤组织的 “高通透性和滞留效应”（EPR 效应）在肿瘤部位富集，缓慢释放 MTX，延长药物在肿瘤部位的作用时间，同时减少对正常组织的损伤。

在应用场景中，该材料主要用于构建肿瘤靶向化疗系统。在制备载药脂质体时，将 DSPE-PEG5000-MTX 与其他脂质成分混合，可形成稳定的脂质体结构，MTX 通过 DSPE 锚定在脂质体膜上或包埋在内部。这种脂质体经静脉注射后，在 PEG 的 “隐形” 作用下循环至肿瘤部位，通过 EPR 效应进入肿瘤组织并释放 MTX，发挥抗肿 作用。此外，还可通过对 PEG 末端进行进一步的靶向修饰（如连接肿瘤靶向配体），使载药系统具有主动靶向性，进一步提高 MTX 在肿瘤部位的富集效率。在类风湿关节炎等自身免疫性疾病的治疗中，DSPE-PEG5000-MTX 也展现出潜力，其可通过改善 MTX 的递送效率，提高药物在炎症部位的浓度，增强治疗效果并减少全身毒副作用。

制备过程中，需先实现 PEG5000 与 DSPE 的连接，再通过化学偶联反应将 MTX 连接到 PEG5000 的另一端，反应需在严格的无菌条件下进行，以确保产物符合生物医用标准。储存时需置于低温（-20℃以下）、干燥、避光的环境中，远离氧化剂和酸性物质，防止 MTX 降解或材料结构破坏，保证其治疗活性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月25日