产品名称：DSPE-PEG-RDP 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-脑靶向细胞穿膜肽的合成原理

1. 合成原理

与 DSPE-PEG-GX1/TMTP2/MPG/RDP 类似，分两步合成：

（1）DSPE-PEG 偶联物的制备

DSPE 的羧基或氨基与 PEG 的端基（羟基或羧基）反应：

若 DSPE 为羧酸型（DSPE-COOH），与 PEG 的羟基通过 酯化反应（DCC/DMAP 催化）连接，生成 DSPE-PEG-OH；

若 PEG 为羧酸型（PEG-COOH），与 DSPE 的氨基通过 酰胺键 连接（EDC/NHS 活化），生成 DSPE-PEG-COOH。

（2）Arg9 的偶联

以 DSPE-PEG-COOH 为例：

PEG 端的羧基经 NHS 活化，与 Arg9 的 N 端氨基（或赖氨酸侧链氨基）发生 酰胺键缩合反应，最终形成 DSPE-PEG-Arg9 偶联物。

2. 注意事项

电荷毒性：Arg9 的强正电荷可能破坏细胞膜完整性，导致细胞毒性（如溶血、细胞凋亡），需优化载体表面电荷（如调整Arg9密度或引入负电荷中和基团）；

穿膜效率优化：需通过体外实验（如细胞摄取率、跨膜转运能力）和体内动物模型（如肿瘤组织药物浓度）确认 Arg9 的穿膜活性；

储存条件：通常需避光、低温（如 -20℃）保存，防止 PEG 氧化或 DSPE 氧化（可加入抗氧化剂如 BHT）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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