产品名称：18:1(Δ9-Cis)PE(DOPE)，18:1(Δ9-Cis)二油酰基磷脂酰乙醇胺的功能机制与应用优势

1. 功能机制与应用优势

（1）肿瘤靶向诊断与治疗机制

长循环效应：PEG 延长载体循环时间，利用肿瘤组织的 EPR 效应，使载体在肿瘤部位富集；

金属螯合与成像/治疗：DTPA 螯合的金属离子（如Gd³⁺用于MRI，¹¹¹In用于SPECT）通过载体在肿瘤部位蓄积，实现高对比度成像；若螯合放射性金属（如⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu），可发射α/β粒子，直接杀伤肿瘤细胞；

膜融合释放：DOPE 的六方相结构在肿瘤酸性微环境（或细胞内内涵体）中触发膜融合，释放螯合金属至肿瘤细胞内，提升成像灵敏度或治疗效率。

（2）应用场景

肿瘤MRI造影：负载Gd-DTPA的脂质体/纳米粒，通过EPR效应富集于肿瘤，结合DOPE的膜融合能力提升Gd³⁺在肿瘤细胞内的浓度，增强MRI信号；

肿瘤放射性治疗：螯合¹⁷⁷Lu（β⁻发射）或²²⁵Ac（α发射）的载体，通过长循环+主动靶向（如结合肿瘤血管/细胞肽）实现高剂量局部辐射，减少全身毒性；

基因递送辅助：与阳离子脂质（如DOTAP）复配形成脂质纳米粒（LNP），DOPE的膜融合能力促进LNP跨越细胞膜，同时DTPA-PEG可螯合金属离子（如Ca²⁺）调节LNP稳定性。

（3）核心优势

多功能集成：同时具备“金属螯合-长循环-膜融合”三大功能，实现诊断/治疗一体化；

高稳定性：DTPA与金属离子的高结合常数（如Gd-DTPA的logK≈22.4）确保金属不脱落，减少非靶点毒性；

高效递送：DOPE的膜融合能力显著提升金属离子或载体内容物在肿瘤细胞内的蓄积效率（比非融合载体高5~20倍）。

2. 注意事项

金属螯合验证：需通过等温滴定量热法（ITC）或紫外可见光谱确认DTPA与目标金属的螯合比例及稳定性；

膜融合效率优化：需通过体外实验（如脂质体-细胞融合率、金属离子细胞内浓度）和体内动物模型（如肿瘤MRI信号强度、放射性治疗疗效）确认DOPE的膜融合活性；

储存条件：通常需避光、低温（如-20℃）保存，防止PEG氧化、DOPE脂肪酸链氧化（可加入抗氧化剂如BHT）及金属离子脱落（如Gd³⁺需避免与磷酸盐接触）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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