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NHS-DOPE,活性酯-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成原理
发布时间:2025-08-26     作者:wyh   分享到:

产品名称:NHS-DOPE,活性酯-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成原理

1. 合成原理

NHS-DOPE 的合成通常分两步:

(1)NHS-PEG 偶联物的制备

PEG 的端基(羟基或羧基)经活化后与 NHS 反应:

若 PEG 为羧酸型(PEG-COOH):羧酸基团经 EDC/NHS 活化,生成 NHS 酯(PEG-NHS),此时 PEG 的一端为 NHS 酯,另一端为羟基;

若 PEG 为氨基型(PEG-NH₂):氨基与 NHS 碳酸酯(如NHS-CC) 反应,生成 PEG-NHS,但此路径较少用。

(2)DOPE 的偶联

以 PEG-NHS 为例:

PEG 端的 NHS 酯与 DOPE 的氨基(或通过引入氨基)反应,生成稳定的酰胺键,最终形成 NHS-PEG-DOPE 偶联物。

2. 注意事项

NHS 活性保存:NHS 酯易水解(尤其在酸性或高温条件下),需在干燥、低温(-20℃)条件下保存,且避免反复冻融;

反应条件优化:需控制反应 pH(7.5~8.5)和温度(室温),避免 NHS 酯过早水解或目标分子(如抗体)变性;

膜融合效率验证:需通过体外实验(如脂质体-细胞融合率、药物细胞内浓度)和体内动物模型(如肿瘤组织药物浓度)确认 DOPE 的膜融合活性;

储存条件:最终产物(如脂质体悬浮液)需现用现配或短期冷藏(4℃),避免 DOPE 脂肪酸链氧化(可加入抗氧化剂如 BHT)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

NHS-DOPE,活性酯-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺

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