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N3-DOPE,叠氮-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的偶联结构与功能机制
发布时间:2025-08-26     作者:wyh   分享到:

产品名称:N3-DOPE,叠氮-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的偶联结构与功能机制

1. 结构拆解:三部分的协同作用

N3(叠氮基团)

叠氮基团是一种高活性化学基团,可通过铜催化叠氮-炔烃环加成反应(CuAAC)或无铜点击化学(如SPAAC)与含炔烃(-C≡C-)的分子(如靶向肽、抗体、荧光探针)高效偶联,生成稳定的1,2,3-三唑环。这种反应具有高特异性、快速、生物正交性(不干扰生物体内正常反应)的优势,适用于活体环境。

PEG(聚乙二醇)

作用与前期产品(如Aldehyde-PEG-DOPE、HA-DOPE)一致:

形成“水化层”,减少血浆蛋白吸附,避免载体被网状内皮系统(RES)快速清除,延长体内循环时间(长循环效应);

间隔叠氮基团与DOPE,保证叠氮基团的暴露与反应活性,避免空间位阻降低偶联效率。

DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺)

DOPE 是一种两亲性磷脂,分子结构包含:

疏水端:两条油酰链(C18:1 单不饱和脂肪酸链),可插入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂双层膜中,作为载体膜材的“锚定”部分;

亲水端:磷脂酰乙醇胺头部,通过化学修饰(如与PEG偶联)实现功能化。

DOPE 的良好性在于其pH敏感性:在酸性环境(如肿瘤微环境、内涵体)中,DOPE 可形成六方相(HII)结构,触发载体与细胞膜融合,促进药物快速释放至细胞质。

2. 偶联结构与功能机制

N3-DOPE 的结构可表示为:DOPE-PEG-N₃(叠氮基团通过PEG连接至DOPE的磷脂酰乙醇胺头部)。

其功能逻辑为:

载体整合:DOPE的疏水端插入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂双层,将整个偶联物固定在载体表面;

长循环保障:PEG链向外延伸,形成“隐形”水化层,减少载体被免疫系统识别清除;

叠氮基团暴露与偶联:PEG间隔确保叠氮基团暴露于载体表面,通过点击化学反应连接含炔烃的靶向分子(如抗体、多肽)或功能分子(如荧光探针、放射性核素);

靶向递送与膜融合释放:连接的靶向分子引导载体富集至目标组织/细胞,再利用DOPE的pH敏感性实现药物在细胞质中的快速释放。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

N3-DOPE,叠氮-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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