产品名称:NPC-DOPE,硝基苯碳酸盐-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的特性
结构组成与特性
1.1 缬草酸(VA)
结构:缬草酸是一种 短链支链脂肪酸(C₅H₁₀O₂),含有一个羧基(-COOH)和一个异丙基侧链(CH(CH₃)₂),化学式为 CH₃-CH(CH₃)-CH₂-COOH。
功能:
靶向配体:缬草酸是 肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR) 的天然配体,ASGPR在肝细胞表面高表达(约50万-100万个/细胞),可特异性结合含缬草酸的结构(亲和力Kd≈10⁻⁶ M),实现肝靶向递送。
代谢调控:缬草酸是 支链氨基酸(BCAA)代谢 的中间产物,可调节肝脏能量代谢(如促进酮体生成)和脂质合成(如抑制脂肪酸氧化)。
生物相容性:作为天然代谢物,缬草酸毒性极低(LD₅₀>5000 mg/kg),适合临床应用。
1.2 PEG(聚乙二醇)
结构:线性或支链亲水性聚合物,分子量通常为 500-5000 Da,末端可修饰为 氨基(-NH₂)、羧基(-COOH)或活性酯(-NHS)。
功能:
延长循环时间:通过空间屏蔽减少免疫原性和蛋白吸附,使纳米颗粒在血液循环中的半衰期从几分钟延长至数小时(如脂质体半衰期从0.5小时延长至6小时)。
降低非特异性摄取:减少纳米颗粒被单核巨噬细胞系统(MPS)吞噬(如肝脏和脾脏摄取降低50%-70%)。
灵活性:PEG链长可调节,平衡循环时间和细胞渗透效率(短链PEG提高细胞摄取,长链PEG增强长循环)。
1.3 DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺)
结构:双亲性磷脂分子,含两条长链不饱和脂肪酸(油酸,C18:1)和磷酸乙醇胺头部。
功能:
膜融合活性:在酸性环境(如肿瘤微环境pH 6.5-7.2或内吞体pH 5-6)中,DOPE的锥形结构促进脂质体与细胞膜融合,释放包封的药物或基因(融合效率比传统磷脂高3-5倍)。
纳米颗粒骨架:通过自组装形成脂质体、胶束或纳米盘,包封疏水性药物(如紫杉醇、阿霉素)或脂溶性成像剂(如吲哚菁绿,ICG)。
生物降解性:DOPE可被磷脂酶降解,避免长期蓄积毒性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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