1. 基本描述
DOTAEt,全称 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N’,N’’,N’’’-四乙酸二乙酯,是 DOTA(四氮杂大环螯合剂)的酯化衍生物。作为 DOTA 的保护基形式,DOTAEt 在合成过程中可避免羧基的过早反应,利于进一步偶联或修饰。其主要用途在于作为 放射性标记配体的前体化合物,广泛应用于核医学、分子影像和靶向药物递送研究中。
2. 物理化学性质
中文名:DOTAEt 酯
英文名:DOTAEt, Tetraethyl ester of DOTA
CAS号:137076-50-7
分子式:C₂₄H₄₀N₄O₈
分子量:512.60 g/mol
外观:白色至类白色粉末
溶解性:可溶于有机溶剂(如DMF、DMSO、乙醇),水溶性较差。
应用:
合成放射性标记探针(如DOTA衍生物配合⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y);
前体用于肽偶联(DOTA-肽、DOTA-抗体偶联物);
医学影像(PET、SPECT)。
3. 制备步骤
环胺基础结构:以环十二四胺为起始原料合成大环骨架;
羧基保护:将四个羧基酯化为乙酯,得到DOTAEt;
纯化表征:通过重结晶和NMR、MS分析确认结构;
脱保护应用:在酸性条件下去除乙酯保护基,获得活性DOTA。
4. 实验优势
作为 保护型中间体,可避免DOTA羧基的副反应,提高偶联效率;
可自由修饰衍生,便于连接多肽、抗体、纳米颗粒;
储存稳定性较好,可长期保存;
在放射性配体开发中被广泛采用,临床转化价值高。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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