英文名:Gallium DOTA-[Tyr³]-octreotide acetate (Ga-DOTA-TOC acetate)
1. 基本描述
Ga-DOTA-TOC acetate 是 DOTATOC 与放射性核素 ⁶⁸Ga³⁺ 配合形成的盐酸盐或醋酸盐形式,常用于正电子发射断层扫描(PET)。它是一种高效的放射性分子探针,可选择性结合 SSTR2,在神经内分泌肿瘤(NETs)的诊断中具有重要临床价值。
2. 物理化学性质
分子式:C65H81GaN14O19S2·C2H4O2
分子量:约 1551.62 g/mol
理化性质:白色固体,溶于水及缓冲液。Ga³⁺ 与 DOTA 配位后形成高度稳定的八配位结构,能有效防止金属离子解离。
稳定性:在生理条件下稳定,不易被代谢解离。
3. 应用
分子影像:作为 ⁶⁸Ga 标记的放射性探针,用于 PET/CT 成像,特别是神经内分泌肿瘤的显像。
临床诊断:较传统 ¹¹¹In-Octreotide 显像灵敏度更高、成像清晰度更好。
精准医学:作为诊断工具辅助判断患者是否适合接受放射性核素治疗(如 ¹⁷⁷Lu-DOTATOC)。
4. 合成路线
前体准备:DOTATOC 在水溶液中溶解。
核素螯合:将 ⁶⁸GaCl₃ 在缓冲液(pH ~4.0)条件下与 DOTATOC 反应,DOTA 位点牢固螯合 Ga³⁺。
醋酸盐形成:反应后调节体系,使其转化为醋酸盐形式,利于储存与使用。
纯化:经 HPLC 纯化,得到符合放射性药物标准的 Ga-DOTA-TOC acetate。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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