DOTA-Sargastrin 是在胃泌素类似物 Sargastrin 上通过化学修饰引入 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸) 螯合基团形成的衍生物。Sargastrin 是一种 胃泌素/胆囊收缩素受体(CCK-BR/CCK2R) 高亲和性配体,常用于肿瘤显像和治疗研究。DOTA-Sargastrin 可以与金属离子(如 Ga-68、Lu-177、Y-90)螯合,获得放射性标记产物,成为诊断与治疗胃泌素受体高表达肿瘤的重要工具。
2. 物理化学性质
分子式:取决于修饰形式,约 C60–C70 范围
分子量:约 1200–1400 Da
性状:类白色固体,亲水性强,可溶于水和缓冲液。
螯合能力:DOTA 可稳定螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺ 等金属离子,赋予分子良好的体内稳定性。
受体亲和性:Sargastrin 对 CCK2R 具有高亲和性,改造后保持靶向特性。
3. 应用
肿瘤显像:与 Ga-68 标记后,用于 PET 成像胃癌、胰腺癌、甲状腺髓样癌等。
靶向治疗:与 Lu-177、Y-90 螯合后可用于放射性核素治疗。
科研用途:研究 CCK-B 受体在肿瘤进展中的作用。
4. 合成路线
固相肽合成获得 Sargastrin 主体。
在 N 端或赖氨酸残基上偶联 DOTA。
纯化并转化为盐形式(如 TFA 盐)。
根据应用选择核素进行螯合标记。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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