DOTA-(Tyr³)-Octreotate
中文名:DOTA-(酪氨酸³)-奥曲肽酸
英文名:DOTA-(Tyr³)-Octreotate
CAS:177943-89-4
1. 基本描述
DOTA-(Tyr³)-Octreotate(DOTA-TATE)是奥曲肽(Octreotide)的结构修饰衍生物,在第 3 位氨基酸残基替换为酪氨酸,并在肽链末端引入 DOTA 螯合剂。它是目前 临床应用广泛的 SSTR 靶向分子 之一,尤其在神经内分泌肿瘤(NETs)的诊断与治疗中具有核心地位。与 Ga-68 螯合可制备 Ga-68-DOTA-TATE,用于 PET 成像;与 Lu-177 螯合则成为 Lu-177-DOTA-TATE,用于放射性靶向治疗(PRRT)。
2. 物理化学性质
分子式:C65H87N15O19S2
分子量:约 1436 Da
性状:白色或类白色粉末,溶于水和缓冲液。
螯合能力:DOTA 与放射性金属离子形成高稳定复合物。
受体亲和性:对 SSTR2 亲和性较高,优于 DOTA-TOC。
3. 应用
分子影像:Ga-68-DOTA-TATE 是 FDA 批准的 NETs 显像药物。
治疗:Lu-177-DOTA-TATE 已成为标准的 PRRT 药物之一。
科研:研究 SSTR2 的表达和分布。
4. 合成路线
固相肽合成法制备 (Tyr³)-Octreotate。
在肽链上偶联 DOTA。
纯化得到高纯度 DOTA-TATE。
根据应用选择 Ga-68 或 Lu-177 进行螯合,分别用于 PET 或治疗。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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