产品名称:DSPE-PEG-KTP,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-KTP靶向肽的结构组成
一、结构组成
DSPE-PEG-KTP由三部分组成,是一种磷脂-聚乙二醇-靶向肽偶联物,其结构与功能如下:
1. DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)
作用:作为疏水性锚基,其双硬脂酰链段可稳定嵌入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂质双层中,起到固定作用。
特性:高度疏水,确保化合物在脂质载体中的稳定整合;具有良好的膜融合性和生物降解性。
2. PEG(聚乙二醇)
作用:提供亲水性和生物相容性,形成柔性间隔,减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间(“隐形”效果)。
特性:分子量通常在2000-5000 Da之间,可根据需求调整;赋予分子良好的水溶性和空间阻隔效应。
3. KTP靶向肽(KCSAVPLC)
作用:一种短肽序列,能够特异性识别和结合某些特定受体或细胞膜分子,如肿瘤细胞表面标志物或肾脏的Megalin受体。
特性:
靶向性:通过模块化设计,可替换肽序列实现不同细胞类型的靶向。
稳定性:C端的SSW结构有助于与受体结合时的空间稳定性和亲和力增强,减少蛋白水解降解的风险。
二、合成方法
1. DSPE-PEG的合成
活化:使用聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸盐(SC-PEG)或聚乙二醇咪唑甲酰氧基衍生物(IC-PEG)活化PEG末端。
偶联:在温和条件下(如pH 7.0-8.0,45℃),将DSPE与活化后的PEG偶联,形成DSPE-PEG共聚物。
纯化:通过透析或高效液相色谱(HPLC)去除未反应的试剂。
2. KTP肽的偶联
反应条件:将KTP肽(KCSAVPLC)通过化学方法(如EDC/NHS介导的酰胺键形成)连接到DSPE-PEG的末端。
时间与温度:室温下反应2-4小时,或4℃过夜以确保完全偶联。
纯化:通过透析或凝胶渗透色谱(GPC)去除未结合的KTP肽,确保产物纯度>95%。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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