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DSPE-PEG-K237(HTMYYHHYQHHL),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽K237的合成与制备
发布时间:2025-08-29     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-K237(HTMYYHHYQHHL),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽K237的合成与制备

合成与制备

1. 偶联方法

DSPE-PEG制备:

以DSPE和mPEG-OH为原料,在催化剂存在下,通过酯化反应合成DSPE-PEG,反应温度50-70℃,时间6-8小时,产物经柱层析分离纯化。

iRGD多肽活化:

将iRGD多肽溶解于含N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)的缓冲溶液中,室温反应1-2小时,活化羧基形成活性酯中间体。

偶联反应:

将活化后的iRGD多肽溶液缓慢加入到DSPE-PEG溶液中,在pH 7.0-8.0的缓冲体系下,室温搅拌反应12-24小时,形成稳定的酰胺键。

产物通过凝胶过滤色谱(如Sephadex G-50)去除未反应的iRGD多肽和小分子杂质,冻干得到DSPE-PEG-iRGD。

2. 储存条件

温度:-20℃以下冰冻、干燥保存,防止多肽失活和脂质氧化。

溶剂:易溶于部分有机溶剂(如氯仿、甲醇)及水,使用时与脂质体或纳米颗粒混合自组装。

未来展望

DSPE-PEG-iRGD通过整合DSPE的脂质体嵌入能力、PEG的延长循环特性及iRGD多肽的靶向抗血管生成作用,展现出在肿瘤治疗、炎症疾病和基因治疗等领域的广泛应用潜力。未来发展方向包括:

多模态治疗:结合化疗、基因治疗和抗血管生成治疗,实现协同效应。

个性化医疗:针对患者肿瘤血管特征设计定制化iRGD偶联物。

工业应用:优化合成工艺,降低生产成本,推动临床转化。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-K237(HTMYYHHYQHHL),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽K237

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