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DSPE-PEG-FGF-21多肽,磷脂-聚乙二醇-FGF-21多肽的组成成分
发布时间:2025-09-01     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-FGF-21多肽,磷脂-聚乙二醇-FGF-21多肽的组成成分

一、结构解析

1.1 组成成分

DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)

DSPE是一种饱和的18碳磷脂,含磷酸乙醇胺基团,作为脂质锚定基团稳定插入脂质体或胶束的膜结构,赋予载体良好的膜结合能力。

PEG(聚乙二醇)

PEG链通过化学键(如酰胺键)与DSPE连接,形成DSPE-PEG。PEG的亲水性可增加分子水溶性与稳定性,降低血浆蛋白吸附,延长体内循环半衰期。

FGF-21多肽(成纤维细胞生长因子21)

FGF-21是一种由209个氨基酸组成的代谢调节因子,分子量约22 kDa,通过结合FGFR1c/β-klotho受体复合物,激活ERK1/2和AKT信号通路,调节葡萄糖、脂质代谢及能量平衡。

1.2 化学结构

连接方式:

DSPE的羧酸基团与PEG的氨基或活性酯基团(如NHS酯)通过EDC/NHS介导的酰胺化反应连接,形成DSPE-PEG。

FGF-21多肽通过化学反应(如点击化学或巯基-马来酰亚胺反应)连接到PEG末端,形成DSPE-PEG-FGF-21复合物。

DSPE-PEG-FGF-21多肽,磷脂-聚乙二醇-FGF-21多肽

二、优势与特性

半衰期延长:PEG修饰使FGF-21的半衰期从2小时延长至48小时以上,减少给药频率。

靶向性增强:DSPE帮助载体靶向肝脏或脂肪组织,提高局部药物浓度。

生物活性保留:通过优化连接方式,确保FGF-21的天然功能(如受体结合、信号激活)。

稳定性提高:PEG和DSPE的结构保护FGF-21免受蛋白酶降解,提高储存稳定性。

三、潜在应用场景

代谢性疾病:治疗2型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病。

心血管疾病:延缓动脉粥样硬化进展,降低心血管事件风险。

神经退行性疾病:作为阿尔茨海默病、帕金森病的辅助治疗药物。

肿瘤治疗:增强化疗或免疫治疗的疗效,减少副作用。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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