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DSPE-PEG-F3(KDEPQRRSARLSAKPAPPKPEPKPKKAPAKK) 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽F3的应用场景
发布时间:2025-09-01     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-F3(KDEPQRRSARLSAKPAPPKPEPKPKKAPAKK) 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽F3的应用场景

1. 应用场景

(1) 肿瘤靶向药物递送

化疗药物递送:负载阿霉素(DOX)、紫杉醇等化疗药物,通过F3肽靶向肿瘤细胞,减少对正常细胞的毒性。

案例:在乳腺癌模型中,F3肽修饰的脂质体肿瘤蓄积量是游离药物的5-8倍,且心脏毒性显著降低。

(2) 基因治疗

核酸递送:递送siRNA或mRNA,通过F3肽介导的内吞作用将核酸分子高效递送至肿瘤细胞,治疗基因驱动型癌症(如KRAS突变型肺癌)。

案例:DSPE-PEG-F3递送KRAS siRNA,有效抑制肿瘤细胞增殖,联合化疗药物产生协同抗肿瘤效果。

(3) 影像诊断

肿瘤成像:结合荧光探针(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁴Cu),通过F3肽靶向性实现肿瘤高对比度成像,用于早期诊断及疗效监测。

(4) 光热治疗

光热剂递送:负载金纳米颗粒或吲哚菁绿(ICG),通过F3肽靶向肿瘤部位,在近红外光照射下产生局部高温,杀死肿瘤细胞。

2. 挑战与优化

稳定性问题:

F3肽降解:体内蛋白酶(如胰蛋白酶)可能降解F3肽,可通过化学修饰(如引入D-氨基酸)或载体保护(如脂质体包裹)提高稳定性。

连接效率:优化反应条件(如pH、温度)或使用点击化学(如SPAAC)提高偶联效率,减少游离肽残留。

靶向特异性:

受体表达验证:需确认目标肿瘤细胞表面是否存在核仁素受体(如通过流式细胞术或免疫组化)。

多价修饰:在DSPE-PEG上连接多个F3肽分子,增强结合亲和力。

规模化生产:

合成工艺优化:开发固相合成或酶促反应提高产率,降低成本,确保临床级原料的供应。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-F3(KDEPQRRSARLSAKPAPPKPEPKPKKAPAKK) 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽F3

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