产品名称：3-(2-吡啶二硫代)丙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯聚乙二醇二苯并环辛炔

英文名称：SPDP-PEG5000-DBCO

SPDP-PEG5000-DBCO 是一种具有双功能反应活性的聚乙二醇衍生物，其分子结构由 3-(2 - 吡啶二硫代) 丙酸 N - 羟基琥珀酰亚胺酯（SPDP）基团、分子量 5000 的聚乙二醇（PEG）链段和二苯并环辛炔（DBCO）基团组成。这种设计使其能够通过两种不同的化学反应路径实现对生物分子的分步修饰，在蛋白质偶联、抗体药物缀合物（ADC）制备及靶向递送系统构建等领域具有广泛应用。

SPDP 基团作为分子的一端活性单元，具有独特的双反应特性。其结构中的 N - 羟基琥珀酰亚胺酯（NHS）部分可与氨基（-NH₂）发生特异性酰胺化反应，在温和条件下（如 pH 7-9 的缓冲液中）快速与蛋白质、肽等生物分子中的游离氨基结合；而吡啶二硫代部分则可与硫醇基（-SH）发生二硫键交换反应，形成稳定的二硫键。这种双重反应性使其能够灵活实现生物分子之间的交联，尤其是在蛋白质 - 蛋白质偶联中表现出显著优势。例如，在制备抗体 - 药物偶联物时，可先通过 SPDP 的 NHS 酯与抗体的氨基反应，引入吡啶二硫基团，再与含硫醇基的药物分子发生二硫键交换，实现抗体与药物的稳定连接，且二硫键在肿瘤微环境的还原性条件下可发生断裂，实现药物的可控释放。

PEG5000 链段在分子中起到关键的连接与性能调节作用。5000 的分子量赋予其较长的分子链，能够为两端的活性基团提供充足的空间，减少相互之间的空间位阻，保证各自的反应活性。PEG 的高度亲水性可显著提升整个分子的水溶性和分散性，使其在水相反应体系中保持稳定，便于与生物分子进行反应。在生物医学应用中，PEG 链段的 “隐形” 特性可降低修饰后产物的免疫原性和非特异性吸附，延长其在体内的循环时间。例如，当该化合物用于修饰抗体时，PEG 链段可改善抗体的药代动力学性能，提高其在体内的稳定性和生物利用度，同时减少抗体的免疫原性反应。此外，PEG 的柔韧性还能缓冲外界环境对活性基团的影响，维持反应的稳定性。

DBCO 基团作为分子另一端的活性单元，提供了基于无铜点击化学的高效偶联途径。其与叠氮基团的环加成反应具有条件温和、特异性高、反应速率快等特点，可在生理环境下快速实现与含叠氮修饰的生物分子（如核酸、脂质、细胞表面受体）的特异性偶联。这种反应无需金属催化剂，避免了金属离子对生物体系的干扰，非常适合活细胞标记、体内成像等生物医学应用。例如，在构建双靶向药物递送系统时，可先通过 SPDP 基团将该化合物修饰到抗体上，再利用 DBCO 与叠氮标记的靶向肽反应，赋予抗体双重靶向识别能力，提高对肿瘤细胞的选择性结合效率。

在实际应用中，SPDP-PEG5000-DBCO 的使用需注意反应条件的优化。SPDP 的 NHS 酯与氨基的反应对 pH 值较为敏感，在 pH 8.0 左右反应效率最高，但需避免强碱性环境导致 NHS 酯的水解；而吡啶二硫代与硫醇基的反应则在中性 pH 值下更为高效，可通过加入还原剂（如 DTT）促进二硫键交换。DBCO 与叠氮的反应可在生理 pH 值下进行，可与 SPDP 的反应分步进行，通过控制反应顺序实现生物分子的双功能修饰。化合物的纯度对反应效果至关重要，需通过 HPLC 等方法确保纯度，避免游离的 SPDP 或 DBCO 杂质导致非特异性反应。储存时应密封避光，防止 NHS 酯水解或 DBCO 基团氧化，建议在 - 20℃干燥条件下保存。在生物体系中应用时，需评估其细胞毒性和生物相容性，尽管 PEG 链段具有良好的生物相容性，但高浓度的 SPDP 或 DBCO 基团可能对细胞产生一定毒性，需通过预实验确定安全使用浓度范围。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月2日