CY7-GE11 tumour,CY7标记GE11肿瘤靶向探针的化学特性
CY7-GE11 tumour是一种将近红外荧光染料Cyanine7(CY7)与GE11肽(序列:YHWYGYTPQNVI)通过化学偶联形成的功能性探针。GE11肽是一种EGFR(表皮生长因子受体)特异性配体,能够选择性识别和结合EGFR高表达的肿瘤细胞表面。因此,CY7-GE11探针结合了GE11的靶向能力和CY7的近红外荧光示踪特性,可用于肿瘤靶向成像和纳米药物载体功能化研究。
偶联反应机制概述
活化CY7染料
CY7分子通常通过活性酯(如CY7-NHS酯)或马来酰亚胺(CY7-MAL)进行活化,使其能够与肽分子上的功能基团反应。CY7-NHS酯能够与肽的赖氨酸氨基(–NH2)形成稳定的酰胺键;CY7-MAL则能与肽分子上经过修饰的巯基(–SH)形成稳定的硫醚键。活化过程中,CY7的共轭骨架保持完整,荧光性质稳定。
肽功能基团定位
GE11肽包含多个可反应的氨基和羧基,但为了保持肽的靶向结合能力,通常选择末端氨基或经过保护策略修饰的特定位点进行偶联。保护策略如Fmoc或Boc保护可用于临时屏蔽肽内部功能基团,避免偶联过程中失活或交叉反应。
偶联反应机理
NHS酯路线:CY7-NHS酯在缓冲条件(pH 7–8)下与GE11肽末端氨基发生亲核取代反应,生成稳定酰胺键。反应过程中,氨基亲核攻击酯碳,形成过渡态,释放N-羟基丁二酰亚胺(NHS)离子。
马来酰亚胺路线:CY7-MAL与GE11肽的巯基反应形成稳定的硫醚键。巯基提供强亲核性,攻击马来酰亚胺的双键碳,形成共价加成。该反应温和、高选择性,不影响肽的靶向序列结构。
反应条件与控制
偶联反应通常在室温或低温(4–25°C)进行,以防止GE11肽结构变性。缓冲体系如磷酸盐或碳酸盐可维持适宜pH,优化反应速率与偶联效率。偶联摩尔比可调节,以确保CY7标记度适中,既提供足够荧光信号,又不影响GE11的靶向功能。
偶联产物稳定性
CY7-GE11形成后,酰胺键或硫醚键具有高稳定性,在体外缓冲液及体内环境下均不易断裂。CY7荧光稳定,吸收波长约750 nm,发射波长约770–790 nm,适合近红外成像。GE11肽靶向能力保持完好,可特异性识别EGFR高表达细胞。
生物应用机制
偶联后的CY7-GE11在体内通过血液循环到达肿瘤区域,GE11肽与EGFR受体结合,实现受体介导的靶向富集。荧光信号通过近红外成像技术检测,可直观追踪探针在组织和细胞内的分布、摄取及动力学过程,为药物递送系统优化和肿瘤靶向评估提供可靠数据。
产品名称:CY7-GE11 tumour,CY7标记GE11肿瘤靶向探针
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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