产品名称：DSPE-PEG-二苯并环辛炔，磷脂聚乙二醇二苯并环辛炔

英文名称：DSPE-PEG-DBCO

DSPE-PEG-DBCO 是专为脂质基药物载体设计的功能性磷脂衍生物，分子结构由 1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺（DSPE）疏水端、聚乙二醇（PEG）亲水链段与二苯并环辛炔（DBCO）反应端构成三嵌段结构，三者通过稳定酰胺键连接。DSPE 作为天然磷脂类似物，其分子中的两条 C18 饱和脂肪酸链具有强疏水性，能与脂质体、纳米胶束的磷脂双分子层通过疏水作用高效融合，为化合物提供稳定的载体锚定位点，避免在体内循环中脱落。PEG 链段（常用 2kDa-5kDa）的亲水性赋予载体 “隐形” 特性：PEG 链在载体表面形成水化层，一方面减少载体间的聚集，提升胶体稳定性，另一方面可规避单核巨噬细胞系统（MPS）的吞噬清除，将脂质体的血液循环半衰期从数分钟延长至数小时，增强药物通过 EPR 效应（高通透性和滞留效应）在肿瘤部位的被动靶向富集。

DBCO 反应端赋予载体功能化修饰的灵活性，其无铜点击反应特性可在生理条件下快速偶联叠氮修饰的靶向配体（如叶酸、抗 HER2 抗体）、荧光探针或药物分子，且偶联过程不影响载体结构完整性。物理特性上，DSPE-PEG-DBCO 呈白色至类白色粉末，因 DSPE 疏水链的强分子间作用力，即使低分子量 PEG 也不易形成液体。其溶解性具有两亲性：在氯仿、甲醇等有机溶剂中可完全溶解，适用于薄膜分散法制备脂质体；在水相中，能自组装形成临界胶束浓度（CMC）极低（10⁻⁶-10⁻⁸ mol/L）的胶束，即使低浓度也能稳定分散。化学稳定性方面，在 - 20℃密封干燥条件下可保存 12 个月以上，但若处于 pH＜4 或 pH＞10 的极端环境，DSPE 的磷酸酯键易水解，导致分子结构破坏。

合成以 DSPE-PEG-NHS 为关键中间体，分三步进行：第一步，将 DSPE 的磷酸乙醇胺基团（-NH₂）与 PEG-COOH 在 EDC/NHS 缩合剂作用下，于室温反应 18-24 小时，形成 DSPE-PEG-COOH；第二步，用 NHS/EDC 将 DSPE-PEG-COOH 的羧基活化为 NHS 酯，得到 DSPE-PEG-NHS；第三步，将 DSPE-PEG-NHS 与 DBCO - 氨基在 PBS 缓冲液（pH7.4）中室温反应 12-16 小时，通过透析（截留分子量匹配透析袋）纯化，冷冻干燥后得到产物，HPLC 验证纯度＞95%。应用领域中，DSPE-PEG-DBCO 是脂质体药物功能化的核心材料：在靶向脂质体制备中，偶联抗 EGFR 抗体可实现肺癌细胞靶向递送；在智能响应载体中，偶联 pH 敏感 linker 可使药物在肿瘤酸性微环境中释放；在细胞工程中，修饰细胞膜表面可实现细胞靶向迁移调控。其低细胞毒性（PEG 与 DSPE 生物相容性优异）也使其适用于体内实验，是目前临床转化潜力较高的 DBCO-PEG 衍生物之一。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月2日