产品名称:4-异硫氰酸苄基-二乙烯三胺五乙酸
英文名称:p-NCS-Bz-DFO
CAS:1222468-90-7
p-NCS-Bz-DFO(CAS 号 1222468-90-7)是放射性核素螯合领域的双功能试剂,分子结构由二乙烯三胺五乙酸(DFO,螯合基团)、4 - 异硫氰酸苄基(p-NCS-Bz,反应基团)通过共价键连接而成。DFO 作为高效螯合剂,对三价铁离子(Fe³⁺)及放射性核素⁸⁹Zr(与 Fe³⁺离子半径相近)具有极强的螯合能力,形成的络合物稳定性高(稳定常数达 10³⁰以上),在体内不易发生核素脱落,保障放射性成像安全性;4 - 异硫氰酸苄基中的异硫氰酸酯基团(-NCS)能与蛋白质、抗体的氨基(-NH₂)发生特异性亲核反应,形成稳定的硫脲键,偶联反应在 pH 8.0-9.0 的碱性缓冲液中进行,反应效率>90%,且对生物分子活性影响小。
物理特性上,该化合物为白色粉末,易吸潮,吸潮后变为粘稠液体,可溶于 DMSO、DMF(溶解度>100mg/mL),难溶于水(需在碱性缓冲液中超声助溶)。化学稳定性一般,-20℃避光干燥条件下可保存 12 个月,异硫氰酸酯基团易与水反应生成氨基甲酸酯,导致螯合活性下降,需现配现用。
合成以 DFO 为原料,通过与 4 - 异硫氰酸苄基氯反应,在 DFO 分子上引入异硫氰酸苄基基团,反应需在惰性气体(如氮气)保护下进行,避免异硫氰酸酯基团被氧化;反应后通过离子交换柱层析(Dowex 50W 树脂)去除盐分,再经反相 HPLC 纯化,得到高纯度产物(纯度>97%)。应用主要在 PET 成像探针制备,如将 p-NCS-Bz-DFO 与肿瘤靶向抗体(如曲妥珠单抗)偶联,再螯合⁸⁹Zr,构建⁸⁹Zr - 抗体 - DFO 探针,用于乳腺癌、胃癌等实体瘤的 PET 成像,实现肿瘤的精准定位与分期评估。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
更多推荐:
PSMA617,1702967-37-0,前列腺特异性膜抗原 617
Kdo N3,380099-68-2,3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸叠氮
BHQ1 NH2,BHQ1 氨基,黑洞猝灭剂1 氨基
1386999-75-2,DBCO-(CH2)3-NH2.TFA,二苯并环辛炔-丙胺三氟乙酸盐
BHQ2 NH2,BHQ2 氨基,黑洞猝灭剂2氨基
小编:HLL 2025年9月2日