产品名称：Octreotideacetate-PEG-DSPE，奥曲肽乙酸酯-聚乙二醇-磷脂的结构组成

结构组成

Octreotideacetate-PEG-DSPE是一种由奥曲肽乙酸酯（Octreotide Acetate）、聚乙二醇（PEG）和磷脂（DSPE）通过共价键连接形成的两亲性复合物，主要用于肿瘤靶向药物递送系统。其结构可分解为以下三部分：

1. 奥曲肽乙酸酯（Octreotide Acetate）

结构：

奥曲肽（Octreotide）是一种人工合成的八肽环状化合物，序列为H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂，其乙酸酯形式（Octreotide Acetate）为奥曲肽的乙酸盐，通常用于提高溶解性和稳定性。

功能：

靶向作用：特异性结合生长抑素受体（SSTR，尤其是SSTR2亚型），该受体在神经内分泌肿瘤、乳腺癌、前列腺癌等肿瘤细胞表面高表达。

抑制激素分泌：临床用于治疗肢端肥大症、胃肠胰神经内分泌肿瘤等疾病。

2. 聚乙二醇（PEG）

结构：线性聚醚化合物，末端通常为羟基（-OH）或氨基（-NH₂）。

功能：

亲水性：形成水化层，减少血浆蛋白吸附，降低单核吞噬细胞系统（MPS）的清除，延长血液循环时间。

空间位阻：PEG链提供空间位阻，防止纳米粒子聚集，提高稳定性。

连接臂：作为奥曲肽乙酸酯与磷脂之间的连接臂，实现靶向配体的灵活修饰。

3. 磷脂（DSPE）

结构：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DSPE），属于两亲性磷脂。

疏水尾部：两条硬脂酰链（C18:0），形成脂质双层结构，包裹疏水性药物。

亲水头部：磷酸乙醇胺基团，与PEG连接，增强纳米粒子的稳定性。

功能：

提供脂质体或纳米粒子的核心结构。

提高生物相容性和膜融合能力。

连接方式

DSPE与PEG的连接：

DSPE的氨基（-NH₂）与PEG的羧基（-COOH）通过酰胺化反应（如EDC/NHS活化）形成DSPE-PEG-NH₂。

PEG与奥曲肽乙酸酯的偶联：

PEG末端的氨基（-NH₂）与奥曲肽乙酸酯的羧基（-COOH）通过酰胺化反应（如NHS酯化）连接，形成DSPE-PEG-Octreotideacetate。

乙酸酯的影响：

奥曲肽乙酸酯的羧酸基团被乙酸酯中和，可能通过其他活性基团（如氨基）进行偶联，确保靶向配体的活性不受影响。

反应条件：通常在pH 7.0-7.5的缓冲液中，室温反应4-6小时，确保高偶联效率（＞90%）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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