产品名称:mPEG-DSPE,甲氧基聚乙二醇-磷脂的主要应用
1. 合成方法
步骤1:DSPE-PEG的合成
DSPE的磷酸基团或氨基与PEG的羧基、氨基或活性端基(如NHS酯)反应,形成共价键。
常用方法:EDC/NHS偶联、硫醇-烯点击化学等。
步骤2:MAL基团引入
PEG末端修饰马来酰亚胺基团,例如通过:
NHS-MAL与PEG-NH₂反应:生成PEG-MAL。
直接合成MAL-PEG-NHS,再与DSPE偶联。
纯化:
通过透析、凝胶色谱或HPLC去除未反应的小分子杂质,确保产物纯度。
2. 主要应用
(1)靶向药物递送
抗体-药物偶联物(ADC):
MAL-PEG-DSPE的MAL基团与抗体的巯基(如通过还原二硫键暴露的-SH)结合,将脂质体或纳米颗粒靶向至特定细胞(如肿瘤细胞)。
示例:修饰抗HER2抗体(曲妥珠单抗)的脂质体,用于乳腺癌治疗。
多肽靶向修饰:
偶联RGD肽(靶向整合素αvβ3)或Angiopep-2(穿透血脑屏障),增强纳米载体对肿瘤或脑组织的靶向性。
(2)脂质体与纳米颗粒功能化
脂质体表面修饰:
MAL-PEG-DSPE插入脂质体膜,通过MAL基团连接靶向配体,形成“隐形”且靶向的脂质体(如Doxil®的改进型)。
聚合物胶束修饰:
修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)胶束,提高稳定性并赋予靶向能力。
无机纳米颗粒(如金纳米棒、量子点):
通过MAL基团连接生物分子,用于光热治疗或成像引导的手术。
(3)基因递送
脂质-聚合物杂化载体:
结合MAL-PEG-DSPE与阳离子脂质(如DOTAP),压缩DNA/RNA形成复合物,同时通过MAL基团修饰靶向配体,提高转染效率和细胞特异性。
(4)诊断成像
造影剂载体:
包裹超顺磁性氧化铁(SPIO)或荧光染料,通过MAL基团连接靶向分子(如叶酸受体抗体),实现肿瘤的精准成像。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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