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DSPE-SS-PEG-生物素,磷脂-双硫键-聚乙二醇-生物素的合成策略与表征
发布时间:2025-09-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-SS-PEG-生物素,磷脂-双硫键-聚乙二醇-生物素的合成策略与表征

1. 合成策略与表征

模块化合成:通常采用“分步偶联”策略:

DSPE功能化:DSPE通过酰胺化反应或酯化反应连接SS-PEG链,形成DSPE-SS-PEG结构。

生物素引入:PEG末端通过酰胺化反应或点击化学(如DBCO-N₃反应)连接生物素,形成DSPE-SS-PEG-生物素结构。

多价靶向修饰:通过生物素-链霉亲和素系统引入靶向配体(如抗体、肽)或成像剂,实现多功能集成。

纯化与表征:通过HPLC、MALDI-TOF质谱、核磁共振(¹H/¹³C NMR)及动态光散射(DLS)确认分子结构、纯度(>95%)及粒径分布(如脂质体粒径100-200 nm)。电位测定(Zeta电位)评估表面电荷,确保胶体稳定性;荧光标记的分子需通过荧光光谱验证标记效率。

2. 挑战与展望

稳定性优化:需平衡双硫键的体外稳定性与体内还原响应性,避免提前断裂导致药物泄漏。可通过调节PEG链长、双硫键位置或引入保护基团(如吡啶基)提高稳定性。

生物相容性评估:需系统评估长期毒性(如补体激活、免疫原性)、体内代谢途径(如肝脏代谢、肾脏排泄)及潜在致突变性。例如,PEG链可能引起“加速血液清除”(ABC)现象,需通过表面修饰(如引入电荷)或剂量优化来缓解。

规模化生产与成本控制:需开发高效、可重复的合成工艺(如连续流化学、微反应器),降低成本,满足临床和商业需求。GMP标准生产流程需确保批次间一致性。

靶向效率与脱靶效应:通过化学修饰(如糖基化、肽配体)或物理方法(如磁场、超声)增强靶向特异性,减少脱靶效应。例如,磁性纳米颗粒引导的DSPE-SS-PEG-生物素脂质体可实现肿瘤磁靶向递送。

临床转化路径:需进行体内外药效学、药代动力学及安全性评价,推动从实验室到临床的转化(如IND申报、临床试验)。例如,DSPE-SS-PEG-生物素修饰的LNP已进入临床前研究,用于递送mRNA疫苗或基因药物。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-SS-PEG-生物素,磷脂-双硫键-聚乙二醇-生物素

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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