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DSPE-SS-PEG-Folate,1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-叶酸的化学特性
发布时间:2025-09-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-SS-PEG-Folate,1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-叶酸的化学特性

1. 结构解析与化学特性

核心骨架:基于DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺)的磷脂双亲结构,亲水性磷酸乙醇胺头基与疏水性二硬脂酰链(C18饱和脂肪酸)形成梯度极性分布,驱动脂质体/胶束自组装;sn-甘油骨架的立体特异性保障脂质双层有序排列,增强膜稳定性。

双硫键(SS):作为可断裂的化学键连接DSPE与PEG链,在还原环境(如肿瘤细胞内高谷胱甘肽浓度,约2-10 mM)下断裂,触发PEG脱落及药物释放;在氧化环境(如血液,谷胱甘肽浓度约2-20 μM)保持稳定,避免非特异性释放。

PEG链段:通过双硫键与DSPE连接,提供亲水性外壳,调控分子水合半径、空间位阻及体内循环时间(长链PEG如2000-5000 Da可延长半衰期至24-48小时,减少网状内皮系统清除)。

叶酸(Folate):通过酰胺键或酯键与PEG末端连接,特异性结合肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体(如卵巢癌、肺癌、乳腺癌细胞),实现靶向递送;叶酸分子量小、生物相容性好,且受体在正常组织表达低,提高肿瘤选择性。

DSPE-SS-PEG-Folate,1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-叶酸

2. 功能特性与生物行为

肿瘤靶向性:叶酸受体介导的内吞作用增强肿瘤细胞摄取效率(比非靶向载体高3-10倍),减少对正常组织的脱靶效应;PEG外壳减少蛋白质吸附,延长循环时间,提高肿瘤富集度(如通过EPR效应增强渗透滞留)。

刺激响应释放:双硫键在肿瘤细胞内还原环境断裂,触发PEG脱落及载药脂质体解离,实现化疗药物(如阿霉素)、基因药物(如siRNA)或免疫调节分子的精准释放;释放动力学可通过双硫键的取代基团(如电子效应、空间位阻)调控。

生物相容性与免疫逃逸:PEG水化层减少补体激活和抗体识别,降低免疫原性;DSPE磷脂结构与细胞膜脂质双层相容,促进膜融合与内体逃逸。

多功能集成潜力:可进一步修饰荧光探针(如Cy5)、磁性纳米颗粒或协同治疗分子(如免疫检查点抑制剂),实现成像-治疗一体化或多模态协同治疗。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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