产品名称：DSPE-SS-PEG-cRGD，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-cRGD的合成路径

1. 结构解析：功能模块的精准集成与立体化学控制

核心骨架：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：含两个C18:0饱和脂肪酸链（疏水锚定）和磷脂酰乙醇胺头部（含氨基活性位点），驱动自组装形成脂质体/胶束（粒径10-200 nm），包裹亲脂性/亲水性药物或基因。

二硫键（SS）：作为氧化还原敏感连接键，在肿瘤细胞内高谷胱甘肽（GSH，2-10 mM）环境下断裂，触发药物精准释放；在血液氧化环境（GSH<10 μM）中稳定，确保循环稳定性。

PEG链：分子量可调（如2k-10k Da），赋予水溶性、生物相容性及空间位阻，减少网状内皮系统（RES）摄取，延长循环半衰期（t1/2可达数小时）。

cRGD（环状RGD肽）：环状五肽（如Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys），特异性结合肿瘤血管内皮细胞或肿瘤细胞表面的整合素αvβ3（Kd≈nM级），实现主动靶向递送；环状结构增强稳定性，避免酶解。

2. 合成路径：模块化构建与化学选择性控制

DSPE-SS合成：DSPE的氨基与含二硫键的交联剂（如3,3'-二硫代二丙酸）通过酰胺化反应偶联，形成DSPE-SS中间体。反应需在惰性气氛（氮气/氩气）下进行，避免二硫键氧化；通过薄层色谱（TLC）或HPLC监测反应进程。

PEG连接与cRGD偶联：

PEG活化：PEG-羧酸/PEG-NHS酯通过酯化或酰胺化与DSPE-SS的氨基偶联，形成DSPE-SS-PEG中间体。

cRGD修饰：PEG末端羧基通过EDC/NHS活化后，与cRGD的氨基发生酰胺化反应；或通过点击化学（如CuAAC）引入叠氮基修饰的cRGD。反应需控制pH（7.0-8.0）、温度（25-37℃）及摩尔比，避免过度偶联或肽降解。

纯化与表征：通过透析、超滤或色谱法（如凝胶过滤、反相HPLC）去除未反应试剂；通过质谱、NMR、动态光散射（DLS）及生物素-链霉亲和素系统验证分子量、纯度及靶向活性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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