产品名称:DSPE-PEG-多肽,二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-多肽的核心骨架
1. 结构解析:多模块精准集成与立体化学控制
核心骨架:
DSPE基底:基于sn-甘油骨架,sn-1/sn-2位酯化两个C18:0饱和脂肪酸链(疏水锚定),sn-3位连接磷脂酰乙醇胺头部(含氨基活性位点)。其双亲性驱动自组装形成脂质体/胶束(粒径10-200 nm),包裹亲脂性/亲水性药物、核酸或蛋白。
PEG链:分子量可调(如2k-50k Da),作为亲水间隔臂,赋予水溶性、生物相容性及空间位阻,减少网状内皮系统(RES)摄取,延长循环半衰期(t1/2可达数小时至数天)。PEG末端通过化学修饰(如马来酰亚胺、NHS酯、炔基)引入活性基团,与多肽共价偶联。
多肽模块:通过固相合成或重组表达制备,序列设计可实现靶向(如肿瘤相关抗原配体、细胞穿透肽)、治疗(如抗肿瘤肽、抗菌肽)或成像(如荧光标记肽)功能。多肽通过C端羧基、N端氨基或侧链官能团(如半胱氨酸巯基)与PEG末端共价连接,保留生物活性。
2. 合成路径:模块化构建与化学选择性控制
DSPE-PEG偶联:
氨基活化:DSPE磷脂酰乙醇胺头部氨基通过羧基活化(如琥珀酰化)或直接与PEG-NHS酯/羧酸发生酰胺化反应,形成DSPE-PEG中间体。反应需在惰性气氛(氮气/氩气)下进行,避免氧化。
PEG功能化:PEG链末端引入可反应基团(如叠氮基、炔基),通过点击化学(如CuAAC、SPAAC)或硫醇-迈克尔加成与多肽的半胱氨酸残基偶联,确保高反应效率与特异性。
多肽修饰与纯化:
多肽合成:采用固相合成法(Fmoc/t-Boc策略)或重组蛋白表达技术制备多肽,通过HPLC纯化确保高纯度(>95%)。
偶联优化:通过分子动力学模拟预测最佳偶联位点,避免干扰多肽二级结构及生物活性;采用荧光标记(如Cy5)或生物素-链霉亲和素系统验证偶联效率与功能保留。
纯化与表征:通过透析、超滤或色谱法(如凝胶过滤、离子交换、反相HPLC)去除副产物;通过质谱(MS)、核磁共振(NMR)、动态光散射(DLS)及Zeta电位验证分子量、纯度、胶体稳定性及表面电荷;通过表面等离子体共振(SPR)或细胞结合实验验证多肽靶向活性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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