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DSPE-PEG-SHK,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-SHK肽的合成方法与工艺
发布时间:2025-09-08     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-SHK,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-SHK肽的合成方法与工艺

1. 合成方法与工艺

多步化学合成:

DSPE-PEG前体制备:通过酯化/酰胺化反应将DSPE与PEG连接,形成DSPE-PEG中间体(如DSPE-PEG2000),反应条件为室温、pH 7.5-8.0、DMF/DCM溶剂,产物经柱层析纯化。

SHK偶联:采用EDC/NHS介导的酰胺化反应,将SHK肽的氨基与DSPE-PEG的羧基末端共价连接;或通过点击化学(如CuAAC)实现高效偶联。SHK的二硫键需在合成中保持稳定,避免氧化断裂。

纯化与表征:经透析、超滤或HPLC纯化,通过¹H NMR、质谱及动态光散射(DLS)验证结构与粒径分布(通常50-200 nm)。

2. 优势与挑战

优势:

靶向精准性:SHK对Kv1.3通道的高选择性实现精准免疫调控或肿瘤靶向,减少脱靶效应。

生物相容性:DSPE、PEG均为FDA认可材料,急性毒性实验显示LD50>2000 mg/kg;SHK的衍生物(如ShK-186)已进入临床试验,安全性数据充分。

长循环特性:PEG链延长血液循环时间,减少免疫清除,增强药物生物利用度。

多功能集成:可同时搭载药物、成像剂或基因,实现诊疗一体化。

挑战:

合成复杂性:多步反应需精确控制条件,纯化步骤繁琐,成本较高;SHK的二硫键稳定性需优化。

稳定性问题:PEG链可能引起非特异性吸附;SHK的天然毒性需通过结构改造(如衍生物开发)降低。

临床转化:需验证长期安全性(如免疫原性、代谢路径)及剂量方案;规模化生产需优化工艺(如连续流反应、微流控技术)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-SHK,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-SHK肽

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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