cas:1338231-09-6，NOTA-NHS ester的介绍-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

NOTA-NHS Ester 是 1,4,7-三氮杂环壬烷（NOTA）的羧酸活化衍生物，其羧酸端被转化为 N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯。这种化学结构结合了 NOTA 配体的三齿金属配位能力与 NHS 酯的高反应活性，使其能够高效共价连接含氨基的生物分子，如蛋白质、肽和其他氨基功能化小分子。通过偶联，NOTA-NHS ester 可实现生物分子标记、功能化或构建放射性示踪剂，广泛应用于分子影像学、药物开发和生物化学研究。

物理化学性质

溶解性：NOTA-NHS ester 可溶于多种有机极性溶剂，如 DMSO、DMF、乙醇等，便于在水溶液偶联前配制储备液。

反应性：NHS 酯在 pH 7–9 的缓冲体系中可快速与氨基反应，形成稳定的酰胺键。

稳定性：NHS 酯对水敏感，易水解，因此需低温干燥保存，并在使用前新鲜配制。

化学特性：保持 NOTA 配体的三齿金属配位能力，可与 ^68Ga³⁺、^64Cu²⁺ 等放射性或稳定金属离子形成高度稳定的配合物。

生物学特性与应用
NOTA-NHS ester 的核心优势在于其双重功能：一方面通过 NHS 酯高效偶联到蛋白质、肽或小分子；另一方面保留 NOTA 配体的金属配位能力，使偶联后的分子能够稳定结合放射性或其他金属离子。其主要应用包括：

蛋白质和肽偶联

可将 NOTA 配体直接偶联到抗体、肽或蛋白质分子上，构建靶向标记分子。

偶联形成的酰胺键稳定，适合体内外实验，保证生物分子功能不受破坏。

放射性标记与 PET 成像

偶联后的 NOTA 配体可与 ^68Ga、^64Cu、^177Lu 等放射性金属离子配位，形成稳定的放射性示踪剂。

应用广泛于肿瘤标靶成像、受体成像、药物动力学研究和临床分子影像学。

多功能分子设计

NOTA-NHS ester 可与荧光团、PEG、靶向配体等联合使用，实现双功能或多功能分子。

在药物递送、靶向治疗和分子探针开发中发挥重要作用。