英文名称:DOTA-G-R-G-D-dS-P
中文名称:大环四乙酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-丝氨酸-脯氨酸
DOTA-G-R-G-D-dS-P是一种以DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)为螯合核心的多功能分子,通过甘氨酸、精氨酸等氨基酸连接靶向片段(RGdSP)。DOTA是一种含四个羧基的环状螯合剂,可高效结合钆(Gd³⁺)、镥(Lu³⁺)等金属离子,形成稳定的金属配合物,其螯合常数高达1025-1030,在生理条件下几乎不发生解离,因此广泛应用于磁共振成像(MRI)造影剂与放射性核素治疗。通过DOTA螯合金属离子,该分子可为MRI提供对比度增强信号,或通过放射性同位素(如⁶⁴Cu、⁶⁸Ga)实现PET成像,实现多模态成像的协同应用。
在应用中,DOTA-G-R-G-D-dS-P可通过DOTA螯合不同金属离子,实现功能扩展。例如,螯合Gd³⁺后,分子可作为MRI造影剂,通过RGdSP片段靶向肿瘤组织,提高成像对比度;螯合⁶⁴Cu或⁶⁸Ga后,可转化为PET示踪剂,用于肿瘤的早期诊断与分期。此外,该分子还可作为药物递送载体,通过RGdSP片段引导载药纳米颗粒靶向肿瘤,结合DOTA螯合的放射性同位素实现“诊疗一体化”——即通过PET成像定位肿瘤,同时利用放射性同位素的β射线杀伤肿瘤细胞。其模块化设计支持功能定制,例如替换RGdSP片段为其他靶向配体(如叶酸、RGD肽变体),可拓展分子在不同疾病模型中的应用。
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