ICG-Rapamycin，吲哚菁绿标记雷帕霉素的载体共载法

ICG-Rapamycin（吲哚菁绿标记雷帕霉素）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）与抗免疫抑制及抗增殖小分子雷帕霉素（Rapamycin, RAPA）通过化学偶联或载体共载形成的功能化复合物。该偶联物兼具ICG的光学成像能力和雷帕霉素的药理活性，可用于药物递送可视化、体内分布监测及靶向研究，是产物或小分子药物与荧光探针整合应用的典型实例。ICG-Rapamycin的制备方法结合了化学偶联和纳米载体包载策略，确保了两者功能的协同发挥。

1. 原料选择与特性

雷帕霉素为大环内酯类分子，分子式C₅₁H₇₉NO₁₃，分子量约914 Da，具有多羟基、酯基及大环内酯骨架。其疏水性较强，水溶性低，通常需要有机溶剂或载体辅助分散。雷帕霉素的C-28羟基和其他活性羟基是偶联和化学修饰的主要反应位点。

吲哚菁绿为批准的近红外荧光染料，分子式C₄₃H₄₇N₂NaO₆S₂，含有共轭吲哚环、多甲烯桥及磺酸基团。ICG可提供强近红外吸收和发射信号，其羧基或活性酯（如ICG-NHS）可作为与雷帕霉素偶联的反应位点。

2. 偶联策略

ICG-Rapamycin的制备方法主要有两类：共价偶联法和载体共载法。

(1) 共价偶联法

ICG活化：选用ICG-NHS或ICG-COOH，通过N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）或其他活化剂（如EDC）生成ICG活性酯。此步骤可在有机溶剂（如DMF、DMSO）或缓冲溶液中完成，同时保持ICG共轭体系的稳定。

雷帕霉素羟基反应：雷帕霉素溶于干燥有机溶剂（如DMSO），在碱性条件下（如三乙胺辅助）使C-28羟基或C-40羟基成为亲核试剂。

偶联反应：将活化ICG与雷帕霉素混合，在室温或轻微加热条件下反应数小时至过夜。ICG-NHS与雷帕霉素羟基反应生成稳定的酯键，将ICG共价连接到雷帕霉素分子上。

纯化：反应完成后，通过透析、柱层析或高效液相色谱（HPLC）去除未反应的ICG和雷帕霉素，得到ICG-Rapamycin纯品。

(2) 载体共载法

对于水溶性要求高或避免化学修饰破坏活性，ICG与雷帕霉素可通过纳米载体（如脂质体、PEG-PLGA纳米粒、脂质-聚合物复合物）实现共载：

将ICG和雷帕霉素溶解在有机相或微乳体系中。

利用薄膜水化、纳米乳或自组装方法形成纳米颗粒，使两者物理包载或静电结合。

对纳米颗粒进行PEG化或表面修饰，提高水溶性、循环时间和靶向能力。

这种方法无需直接化学偶联，避免了雷帕霉素活性位点的破坏，同时ICG提供稳定的近红外荧光信号，实现药物递送的可视化。

3. 条件与注意事项

偶联反应通常在干燥、无水环境中进行，以防ICG水解或雷帕霉素降解。

反应温度需控制在室温至40℃，避免热敏性结构破坏。

纯化时需使用暗箱操作，防止ICG光降解。

载体共载体系需调控粒径（通常50–200 nm），保证生物分布和组织渗透性。

4. 特性与优势

光学特性保留：ICG-Rapamycin偶联物或共载体系保持近红外吸收和发射特性，可进行体内成像。

药理活性保留：C-28羟基偶联或物理包载策略可在保持药物活性的同时实现功能整合。

水溶性改善：偶联或纳米载体体系提高疏水药物在水相中的分散性。

可视化药物递送：ICG荧光信号可实时监测体内分布、靶向积累及释放行为。

产品名称：ICG-Rapamycin，吲哚菁绿标记雷帕霉素

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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