ICG-Rifampicin，吲哚菁绿标记利福平的反应原理与偶联策略

ICG-Rifampicin（吲哚菁绿标记利福平）是一种将抗结核药物利福平（Rifampicin, RIF）与近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）通过化学偶联或纳米载体共载形成的复合物。该复合物兼具ICG的光学成像能力和利福平的药理活性，可用于药物递送可视化、体内分布追踪、靶向给药以及药代动力学研究。制备ICG-Rifampicin的关键在于选择合适的偶联策略和反应条件，既保证ICG光学性质，又保持利福平活性。

1. 反应原理与偶联策略

ICG-Rifampicin的偶联主要有两种方式：共价偶联法与载体共载法。

共价偶联法

ICG可通过活性酯（ICG-NHS）或马来酰亚胺基团（ICG-MAL）与利福平分子中的羟基、氨基或酚羟基形成稳定的酯键或酰胺键。利福平的C-21羟基或芳香羟基常作为亲核反应位点，与ICG的活性酯反应生成共价连接，从而将ICG整合到药物分子中，形成化学稳定的复合物。

载体共载法

由于利福平疏水性较强，可将ICG和利福平通过纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒、PEG-PLGA胶束）共同包载。物理吸附、疏水作用或静电相互作用可实现ICG与利福平的稳定共存，从而避免直接化学修饰对药物活性的潜在影响，同时仍可利用ICG的近红外荧光信号进行体内追踪。

2. 反应条件与操作要求

在共价偶联法中，反应条件对ICG-Rifampicin的稳定性和功能性至关重要。

溶剂选择

偶联反应通常在干燥有机溶剂（如DMSO、DMF）或缓冲体系（pH 7.4–8.5）中进行。有机溶剂可保证疏水性利福平溶解，同时避免ICG水解。

温度与时间

反应温度一般控制在室温至37℃，以避免ICG光敏性降解或利福平大环内酯骨架破坏。反应时间通常为数小时至过夜，根据反应进程通过高效液相色谱（HPLC）监测生成物。

pH与催化条件

碱性条件（如添加少量三乙胺）有利于利福平羟基的亲核性增强，加快与ICG活性酯的反应。pH过高可能导致ICG共轭体系降解，需严格控制。

光敏保护

由于ICG易受光降解，整个反应过程需在暗环境或低光条件下进行，避免荧光衰减。

纯化方法

反应完成后，可通过透析、凝胶过滤、硅胶或C18柱层析去除未反应的ICG和利福平，以获得高纯度ICG-Rifampicin复合物。纯化过程中亦需避光操作。

载体共载条件

若采用纳米载体共载法，应控制纳米颗粒大小（50–200 nm）、表面电荷及分散性，以优化体内分布和靶向性。载体水化、薄膜重组或自组装方法需在温和条件下操作，以保证药物活性和ICG荧光信号稳定。

3. 复合物特性

ICG-Rifampicin在反应条件优化后表现出如下特性：

光学稳定性：ICG荧光吸收峰约780 nm，发射峰约810 nm，适合深组织成像；

化学稳定性：酯键或酰胺键连接在水相或载体中保持稳定，避免游离ICG或利福平提前释放；

药理活性保留：通过选择非核心位点偶联或载体包载，利福平作用不受影响；

水溶性与分散性改善：偶联或载体体系可改善疏水性药物在体液中的分散，利于体内递送。

总之，ICG-Rifampicin的制备依赖于控制的化学偶联或纳米载体共载条件，包括溶剂、温度、pH、反应时间及光保护措施。通过优化反应条件，可获得兼具近红外成像能力与利福平药理活性的复合物，为药物递送可视化、靶向递送以及体内药代学和药效学研究提供可靠平台。

产品名称：ICG-Rifampicin，吲哚菁绿标记利福平

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

推荐产品：

CY3-Hemoglobin-Porcine Hb

CY3标记的转铁蛋白

Cy3-labeled转铁蛋白

CY3标记的转铁蛋白

CY3-TF

CY3标记的转铁蛋白

CY3-Transferrin

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09