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NOTA-Deltorphin I,NOTA修饰的δ-阿片肽I的组成
发布时间:2025-09-15     作者:YFF   分享到:

英文名称:NOTA-Deltorphin I

中文名称:NOTA修饰的δ-阿片肽I

NOTA-Deltorphin I是将小分子螯合剂NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)与δ-阿片受体激动剂Deltorphin I偶联的衍生物。Deltorphin I天然存在于树蛙皮肤中,序列为Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH₂,其D-丙氨酸残基使其对δ受体具有高选择性。NOTA作为双功能螯合剂,可通过其三个羧基与多肽的氨基或硫醇基团反应,形成分子量约900-1100 Da的稳定复合物。

该分子的设计旨在结合Deltorphin I的生物活性与NOTA的金属螯合能力。NOTA可高效结合⁶⁸Ga、⁶⁴Cu等正电子发射核素,适用于正电子发射断层扫描(PET)成像。在神经科学研究中,NOTA-Deltorphin I可用于追踪δ受体在中枢神经系统中的动态分布,或作为工具分子探究δ受体介导的信号通路。其合成通常采用固相肽合成法,通过逐步添加保护氨基酸及NOTA衍生物完成,最终产物需经高效液相色谱(HPLC)纯化以确保纯度。

NOTA-Deltorphin I

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