英文名称:CY7-α-MSH mimic,CY7-labeled α-Melanocyte-Stimulating Hormone Mimic Cyclic Peptide
中文名称:花青素CY7标记的α-黑素细胞刺激激素模拟环肽
CY7-α-MSH mimic是一种基于α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)结构优化的荧光标记环肽,其核心为通过环化策略设计的α-MSH模拟物,C端共价连接近红外荧光染料CY7。α-MSH由13个氨基酸组成,通过结合黑皮质素受体(MC1R-MC5R)调控色素沉着、能量代谢及免疫反应。环化修饰(如首尾肽键连接或二硫键桥接)可固定关键药效团(His-Phe-Arg-Trp)的空间构象,增强受体亲和力及代谢稳定性。
CY7作为近红外荧光染料(激发波长750 nm,发射波长775 nm),具有组织穿透力强、背景荧光低的优势,适用于活体光学成像。标记过程中,CY7的活性酯基团与环肽的赖氨酸侧链氨基反应,形成稳定的酰胺键,同时保留环肽的生物活性。体外实验显示,CY7-α-MSH mimic可特异性结合MC1R高表达的细胞,其荧光信号强度与受体密度呈正相关,为受体分布及动态变化研究提供了可视化工具。
该分子在皮肤生物学、神经科学及代谢疾病研究中具有应用价值。例如,通过实时监测黑色素瘤细胞表面MC1R的表达变化,可评估肿瘤进展及药物疗效;在肥胖模型中,其可追踪下丘脑MC3R/MC4R的激活状态,揭示能量平衡调控机制。未来研究将聚焦于优化标记策略以减少荧光淬灭,并探索其在多模态成像(如PET/荧光)中的整合应用。
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