英文名称：DOTA-(Lys(Z)²)-Tuftsin

中文名称：DOTA修饰的双苄氧羰基赖氨酸-Tuftsin四肽

DOTA-(Lys(Z)²)-Tuftsin是一种基于Tuftsin四肽（Thr-Lys-Pro-Arg）的化学修饰衍生物，其核心结构通过在赖氨酸（Lys）侧链引入双苄氧羰基（Z）保护基团，并进一步与大环螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）共价连接。DOTA分子因其对镧系金属离子（如钆、镥）的高亲和力，常用于构建放射性核素标记的分子探针或磁共振成像（MRI）造影剂。该修饰策略通过DOTA的螯合作用，使Tuftsin四肽具备结合金属离子的能力，从而拓展其在生物成像或诊疗一体化领域的应用潜力。

Tuftsin四肽天然存在于免疫系统中，可激活巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬功能。DOTA修饰后，其化学稳定性显著提升，同时保留了原始四肽的生物活性基序。实验表明，该分子在生理缓冲液中可稳定存在，且DOTA环状结构能有效屏蔽赖氨酸侧链的电荷，减少非特异性吸附。目前，DOTA-(Lys(Z)²)-Tuftsin主要作为研究工具，用于探索金属离子标记对多肽药代动力学的影响，或作为靶向载体开发新型诊疗试剂。其合成路线通常涉及固相多肽合成、Z基团选择性脱保护及DOTA偶联三步反应，纯度可达95%以上（HPLC检测）。

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