产品名称:马来酰亚胺聚乙二醇2000芴甲氧羰基
英文名称:MAL-PEG2000-FMOC
FA-PEG2000-DBCO 是一种集靶向识别、高效偶联与生物相容性于一体的多功能聚乙二醇衍生物,由叶酸(FA)、分子量 2000 的聚乙二醇(PEG2000)链段和二苯并环辛炔(DBCO)基团组成,其设计核心是利用叶酸的靶向性与 DBCO 的点击化学活性,实现靶向递送系统的精准构建。
叶酸(FA)又称维生素 B9,是该衍生物的靶向识别单元,其靶向功能源于肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体(FR)。叶酸受体在多种恶性肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌等)表面的表达量远高于正常细胞,叶酸与叶酸受体之间具有极高的亲和力和特异性结合能力,这种 “配体 - 受体” 相互作用可介导分子被肿瘤细胞通过内吞作用摄取,从而实现靶向富集。在药物递送系统中,FA 的引入能显著提高药物在肿瘤部位的浓度,减少对正常组织的毒副作用,这是该衍生物在抗肿*领域应用的核心优势。此外,叶酸分子结构稳定,不易发生降解,能确保靶向功能的长效性。
二苯并环辛炔(DBCO)基团是该衍生物的高效偶联单元,其核心特点是可参与无铜点击化学(Copper-Free Click Chemistry)中的应变促进叠氮 - 炔基环加成反应(SPAAC)。与传统的铜催化点击化学相比,SPAAC 无需铜催化剂参与,彻底避免了铜离子对生物分子(如蛋白质、核酸)活性的破坏和对细胞的毒性,反应可在生理条件(常温、中性 pH、水溶液)下快速进行,且具有极高的反应特异性和效率,几乎不与生物体系中的其他官能团发生交叉反应。DBCO 与叠氮基(-N₃)的反应能形成稳定的三唑环结构,这一特性使其可高效偶联含叠氮基的药物分子、荧光探针、纳米载体等,实现靶向功能与活性单元的精准组装。
PEG2000 链段作为连接桥和性能调节剂,发挥着多重关键作用。其一,PEG 的亲水性可显著改善修饰后复合物的水溶性,避免分子团聚;其二,PEG 链能形成空间位阻效应,减少网状内皮系统(RES)对靶向分子的识别与清除,延长其在体内的血液循环时间,提高生物利用度;其三,PEG 链的柔性结构可减少叶酸与 DBCO 基团之间的空间干扰,确保两者分别保持良好的靶向结合活性与偶联反应活性。该衍生物凭借靶向识别、无铜高效偶联、生物相容性好等多重优势,在靶向药物递送、肿瘤成像诊断、生物分子示踪等领域具有广泛的应用前景,是构建精准肿瘤治疗与诊断平台的重要工具。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
更多推荐:
m-PEG-Acrylamide,甲氧基聚乙二醇-丙烯酰胺
Alkyne-PEG2000-Silane 硅烷和炔基修饰的PEG
Maleimide-PEG-Silane,双功能PEG,马来酰亚胺聚乙二醇硅烷
FA-PEG2000-DBCO 叶酸和二苯并环辛炔修饰的PEG
小编:HLL 2025年9月15日