英文名称:DOTA-Pep42:HSP70
中文名称:DOTA修饰的HSP70靶向肽
DOTA-Pep42是一种结合了DOTA螯合剂与Pep42靶向序列的复合多肽分子。Pep42核心序列为环状结构,通过二硫键形成稳定构象,能够特异性识别并结合热休克蛋白70(HSP70)的细胞表面亚型。HSP70在应激状态下(如肿瘤微环境或炎症反应)会从内质网转位至细胞膜,成为Pep42的靶向结合位点。DOTA作为金属螯合基团,可高效结合放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu),赋予该分子核医学成像或靶向放射治疗的潜力。
在分子设计上,DOTA-Pep42通过化学修饰平衡了靶向性与稳定性。Pep42的环状结构增强了其*酶解能力,延长了体内半衰期;DOTA的引入则提供了灵活的核素标记位点,适用于PET/SPECT成像或内照射治疗。实验表明,该分子在HSP70高表达的肿瘤模型中展现出显著的组织特异性,放射性信号在靶组织中的摄取量较正常组织高2-3倍,且背景信号低,为早期疾病诊断提供了高灵敏度工具。
此外,DOTA-Pep42的模块化设计支持多功能扩展。通过替换DOTA螯合的核素类型,可实现诊疗一体化;或偶联荧光染料(如CY7)构建双模态探针,兼顾光学成像与核医学检测。其合成工艺采用固相肽合成法,纯度可达95%以上,批次间稳定性良好,为临床转化研究奠定了基础。
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