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Biotin-BT8009 bicycle toxin conjugate,生物素标记的BT8009骨架毒素偶联肽的结构
发布时间:2025-09-17     作者:YFF   分享到:

英文名称:Biotin-BT8009 bicycle toxin conjugate

中文名称:生物素标记的BT8009骨架毒素偶联肽

Biotin-BT8009是一种基于双环肽骨架的毒素偶联物,其核心结构由靶向Nectin-4的双环肽、可裂解连接子及MMAE毒素通过化学偶联形成,并通过生物素(Biotin)标记实现功能扩展。双环肽骨架采用9-20个氨基酸的环状构型,兼具抗体的高亲和性与小分子药物的组织穿透性,可快速富集于肿瘤部位并通过肾脏代谢清除,减少脱靶毒性。连接子设计为酶敏感型,在肿瘤微环境中特异性裂解,释放MMAE毒素以干扰微管功能。

生物素标记基团的引入使该分子可通过链霉亲和素系统实现多功能化修饰,例如连接放射性同位素或荧光探针,构建诊疗一体化平台。临床前研究表明,Biotin-BT8009在Nectin-4阳性肿瘤模型中展现出较高的靶点结合率,且毒素释放效率与肿瘤组织酶活性相关。其分子量较小,可通过固相肽合成技术实现规模化生产,并通过高效液相色谱(HPLC)纯化至高纯度水平。目前,该分子主要用于肿瘤靶向治疗机制研究及新型偶联药物的开发优化。

Biotin-BT8009 bicycle toxin conjugate

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