CY3-Exendin-4，花菁染料CY3标记艾塞那肽的化学结构

CY3-Exendin-4 是由花菁类荧光染料 CY3（Cyanine 3） 与多肽激动剂 Exendin-4 共价偶联形成的荧光标记分子。Exendin-4 是一种 39 个氨基酸的多肽，来源于蜥蜴毒液，结构上含有多个赖氨酸、谷氨酸和羧基残基，具备与胰高糖素样肽-1 受体（GLP-1R）结合的能力。通过在多肽链的氨基侧链或 N 端引入 NHS 酯型 CY3 或 CY3-maleimide，可实现高选择性共价修饰，从而制得稳定的 CY3-Exendin-4。该构建物兼具荧光探针与生物识别功能，在受体标记、成像及药物递送体系评价中具有重要应用。

在化学结构上，CY3 染料属于多甲烯花菁类化合物，分子骨架由共轭 π 键链和吲哚啉环组成，吸收峰约在 550 nm 左右，发射峰约在 570 nm 附近，呈现出典型的橙红色荧光。通过在染料分子一端引入反应活性基团（如 NHS 酯、异硫氰酸酯、maleimide 等），能够与 Exendin-4 中的赖氨酸残基的 ε-氨基或半胱氨酸硫醇发生选择性反应。这种修饰方式通常位于非关键结合位点，避免干扰其与 GLP-1R 的结合活性，从而兼顾荧光信号与生物功能。

在合成过程中，常用的方法是将 CY3-NHS ester 溶于无水 DMSO 或 DMF，并在弱碱缓冲液（如 0.1 M NaHCO₃, pH 8.3）条件下，与 Exendin-4 溶液混合。NHS 酯与伯胺之间的亲核取代反应迅速进行，形成稳定的酰胺键。反应过程中需控制摩尔比（通常 CY3:Exendin-4 = 2:1 或 3:1），并通过 HPLC 或质谱监控修饰程度，以得到单一或少数位点的标记产物。若采用 CY3-maleimide，则需在肽链中引入游离巯基，利用 Michael 加成反应实现偶联，反应条件温和且选择性高。

CY3-Exendin-4 的反应活性体现在多个层面。首先，在化学反应上，CY3 的 NHS 酯对多肽氨基具有高反应速率和选择性，且生成的酰胺键稳定，不易水解，保证了标记分子的结构完整性。其次，从光化学特性来看，CY3 染料具有较高的摩尔消光系数（ε ≈ 150,000 L·mol⁻¹·cm⁻¹）和良好的量子产率，在常规激发光源下能够产生稳定的荧光信号，且在水溶液和生物缓冲体系中保持良好光稳定性。此外，CY3 的共轭结构对性环境较敏感，其荧光强度和寿命可能随微环境而变化，从而为探针在膜结合、受体定位或构象研究中提供额外信息。

在生物应用中，CY3-Exendin-4 可作为荧光配体，用于标记细胞膜上的 GLP-1 受体，实现受体分布与内吞过程的动态成像。由于 CY3 属于亲水性染料，结合后不会改变 Exendin-4 的整体疏水性分布，因此其在水相环境中表现出良好的溶解度和生物相容性。与此同时，Exendin-4 作为配体部分保留了与受体结合的高亲和力，使得整个探针在细胞和组织水平上具备靶向性。这种特征使 CY3-Exendin-4 具备高信噪比的荧光标记能力，避免非特异性结合引起的背景信号。

在表征方面，CY3-Exendin-4 可通过 HPLC 纯化，检测 λabs=550 nm, λem=570 nm 的荧光峰来确认标记成功。进一步使用 MALDI-TOF 或 ESI-MS 可精确确定分子量，验证修饰位点数量。荧光光谱和寿命测试可提供光物理特性数据，而圆二色谱和 NMR 则可辅助判断肽链结构是否保持原有构象。

产品名称：CY3-Exendin-4，花菁染料CY3标记艾塞那肽

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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