Cy3-Ergocalciferol，花菁染料CY3标记麦角钙化甾醇的反应活性与偶联机理

Cy3-Ergocalciferol是将花菁染料Cy3共价标记至麦角钙化甾醇（Ergocalciferol, 维生素D2）形成的荧光标记分子，用于药物示踪、代谢研究及脂质载体追踪。麦角钙化甾醇是一种脂溶性维生素，化学结构为四环甾体骨架，其侧链含有双键和羟基，具备生物活性和脂质亲和性。Cy3染料具有强吸光性（λmax约550 nm）、高量子产率及优良光稳定性，通过与麦角钙化甾醇偶联，可以在保持甾醇化学特性的同时，实现荧光可视化。

反应活性与偶联机理

偶联位点选择

麦角钙化甾醇分子中含有羟基和双键结构，可作为Cy3染料共价偶联的活性位点。通常选择分子末端的羟基进行活化处理，如转化为酯或酰胺衍生物，以便与Cy3的活性酯（Cy3-NHS）或异硫氰酸酯（Cy3-ITC）反应。此策略可在不破坏甾体骨架和生物活性的前提下实现染料偶联。

亲核取代反应

Cy3-Ergocalciferol的形成通常通过亲核取代反应实现。活性羟基在碱性或弱碱性条件下形成亲核氧阴离子，对Cy3-NHS酯碳原子进行攻击，NHS离去形成稳定酯键。该反应温和、特异性高，能够在室温条件下进行，避免甾醇结构异构化或双键氧化。

共价键稳定性

偶联形成的酯键在有机溶剂及缓冲液中表现稳定，能够耐受生理条件的水解和光照。荧光染料通过共价连接固定在甾醇分子上，不易发生游离，保证在体外实验或体内追踪中的荧光信号稳定可靠。

溶剂与反应条件

偶联反应通常在性有机溶剂（如DMSO、乙腈）或混合溶剂体系中进行，以保证Cy3-NHS酯溶解良好，同时提供麦角钙化甾醇分子分散性。反应pH控制在7.5–8.5，温度保持室温至轻度升温（25–30℃），反应时间1–3小时，可获得较高偶联效率。

反应活性特点

Cy3-Ergocalciferol的反应活性主要体现在以下几个方面：

高选择性：Cy3-NHS酯仅与羟基或胺基反应，不会与甾体其他环结构发生非特异性反应。

温和性：反应条件温和，避免甾体结构重排或降解。

可调性：通过控制Cy3-NHS酯与甾醇的摩尔比，可调节标记密度，实现不同荧光强度需求。

快速反应动力学：在合适条件下，偶联反应可在短时间内完成，适合实验室快速制备荧光标记甾醇。

实验应用意义

Cy3-Ergocalciferol能够实现对麦角钙化甾醇在脂质体、纳米载体或细胞膜中的可视化追踪。荧光标记不干扰甾醇的疏水性及膜结合特性，可用于研究甾醇在体外载体体系中的分布、释放动力学及膜转运行为。此外，可结合显微成像和流式细胞术进行定量分析，评估药物递送系统的效率和甾醇代谢路径。

总结

Cy3-Ergocalciferol通过Cy3与麦角钙化甾醇羟基的共价偶联形成稳定酯键，实现荧光可视化和分子示踪。反应温和、特异性高，保持甾醇生物活性和膜亲和特性。其高选择性和稳定性使其应用于药物递送研究、脂质载体示踪及甾醇代谢研究，为荧光标记脂溶性小分子提供可靠工具。

产品名称：Cy3-Ergocalciferol，花菁染料CY3标记麦角钙化甾醇

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

推荐产品：

CY7修饰牛血清白蛋白

CY7-Calycosin

CY7标记毛蕊异黄酮

CY7-Cephaeline

CY7标记吐根酚碱

CY7-Chitosan

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09