产品名称:m-PEG2000-Folic acid,叶酸修饰的PEG
m-PEG2000-Folic acid 是甲氧基聚乙二醇(m-PEG2000)与叶酸(Folic acid)共价结合形成的靶向性 PEG 衍生物,其结构设计聚焦于叶酸的主动靶向功能与 PEG 的药代动力学优化功能,在肿瘤靶向递送领域具有核心应用价值。叶酸作为维生素 B9,是细胞生长分裂必需的辅酶,其受体(FR)在正常组织中表达量极低,但在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌、结肠癌)表面高度表达,表达水平可达正常细胞的 10-100 倍。这种受体的高特异性表达使叶酸成为理想的靶向配体,能通过受体介导的内吞作用,将偶联的载体或药物精准递送至肿瘤细胞内部。
甲氧基聚乙二醇(m-PEG2000)的单甲氧基末端使其具有 “单功能修饰” 特性,避免了双端活性基团可能导致的交联团聚问题,而 2000 的分子量则是兼顾水溶性与体内循环性能的最优选择。PEG2000 的亲水性主链能在衍生物及所修饰的载体表面形成致密的水化层,这层水化层不仅能显著提升疏水性药物或载体的水溶性,还能有效屏蔽载体表面的抗原位点,减少 RES 系统的识别与清除。研究表明,经 m-PEG2000-Folic acid 修饰的阿霉素脂质体,其体内循环半衰期可从普通脂质体的 3 小时延长至 15 小时,肿瘤部位的药物富集量提升 4-6 倍。
该衍生物的靶向机制与 PEG 化优势使其在肿瘤诊疗领域应用广泛。在药物递送系统中,它是构建主动靶向纳米载体的关键成分:将 m-PEG2000-Folic acid 嵌入脂质体、纳米胶束或聚合物纳米粒的表面,通过叶酸与 FR 的特异性结合,引导载体富集到肿瘤部位,再通过内吞作用进入细胞,实现药物的精准释放。例如,将紫杉醇包载于 m-PEG2000-Folic acid 修饰的聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒中,可使紫杉醇在肿瘤部位的浓度提升 5 倍以上,同时降低对心脏、肝脏等正常组织的毒性。在荧光成像领域,将 m-PEG2000-Folic acid 与荧光探针(如 Cy5.5)连接,可制备靶向肿瘤的荧光造影剂,用于肿瘤的早期诊断与术中导航,其 PEG 链能减少探针的非特异性分布,提升成像的信噪比。此外,在基因治疗领域,该衍生物可修饰到基因载体(如脂质体、病毒载体)表面,通过叶酸介导的靶向作用,将治疗性基因递送至肿瘤细胞,提高基因转染效率。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年9月18日