Cy5-Axitinib，花菁染料CY5标记阿西替尼的反应机理

CY5-Axitinib 是通过将近红外荧光染料Cy5与小分子抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼（Axitinib）共价偶联得到的荧光探针分子。阿西替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，从而发挥作用。CY5-Axitinib 的设计目的是在保留阿西替尼生物活性的同时，赋予其近红外荧光成像功能（激发峰约650 nm，发射峰约670 nm），从而实现药物体内分布追踪、靶向性评价和药物递送体系优化研究。

反应机理

CY5-Axitinib 的偶联通常依赖于阿西替尼分子中的活性官能团（如伯胺、羟基或羧基）与Cy5活性衍生物（如Cy5-NHS ester或Cy5-Maleimide）的共价反应，形成稳定的共价键。其反应机理可以概述如下：

羧基-氨基缩合反应（酰胺键形成）

若Cy5为NHS活化酯，阿西替尼分子上的伯氨基或芳香胺作为亲核试剂，攻击NHS酯的碳基，形成四面体中间体，并释放NHS，终生成稳定的酰胺键。该过程为典型的亲核取代反应，反应条件温和（室温至37 ℃，pH 7–8），且选择性高。

巯基-马来酰亚胺偶联（硫醚键形成）

若阿西替尼衍生物经过改造引入巯基（–SH），可与Cy5-Maleimide反应形成稳定的硫醚键。反应机理为：巯基作为亲核试剂攻击马来酰亚胺双键中的β-碳，形成六元过渡态，终生成稳定硫醚偶联产物。此反应快速且高度选择性，对水溶液环境友好。

反应条件控制

溶剂体系：通常使用DMSO、DMF或PBS/有机溶剂混合体系，以保证底物溶解性。

pH控制：酰胺键偶联反应在弱碱条件（pH 7.4–8.5）下为高效，巯基-马来酰亚胺反应一般在中性或微碱性条件下完成。

温度与光照：反应温和（室温），需避光以防止Cy5光解。

产物特性

偶联后的CY5-Axitinib 保留阿西替尼的芳香环体系和生物活性，同时附带Cy5的近红外荧光特性，可在体内外实验中实现药物分布、靶向累积及药代动力学研究。

总结

CY5-Axitinib 是一种典型的小分子药物荧光探针，通过酰胺键或硫醚键实现阿西替尼与Cy5的共价偶联。其反应机理主要依赖于底物亲核官能团与活性酯或马来酰亚胺的选择性反应，

产品名称：Cy5-Axitinib，花菁染料CY5标记阿西替尼

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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