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m-PEG2000-Thiol,m-PEG2000-SH,甲氧基聚乙二醇巯基
发布时间:2025-09-19     作者:HLL   分享到:

产品名称:m-PEG2000-Thiol,m-PEG2000-SH,甲氧基聚乙二醇巯基

m-PEG2000-Thiol(又称 m-PEG2000-SH)即甲氧基聚乙二醇 2000 - 巯基,是由甲氧基(-OCH3)封端、末端修饰巯基(-SH)的单功能 PEG 衍生物,核心优势在于 “单活性位点 - 惰性末端” 的精准设计,适配生物分子的 “定点单 PEG 化” 修饰。甲氧基作为惰性末端,具有极高化学稳定性,在各类反应条件下均不参与反应,可有效避免 PEG 链的自身交联或多聚化,确保巯基能专一与靶标分子反应,单修饰率可达 92% 以上。这种单功能特性对维持生物分子活性至关重要,例如单 PEG 化的胰岛素,其体内生物活性保留率高达 96%,而多 PEG 化产物活性仅为 58%。

PEG2000 链段作为 “生物相容性调节与药代优化单元”,发挥关键作用:2000 分子量的亲水性主链可显著改善疏水性药物或生物分子的水溶性,例如将其修饰到紫杉醇上,药物溶解度从 0.003mg/mL 提升至 1.1mg/mL 以上;同时,PEG2000 形成的水化层可有效屏蔽修饰后分子的免疫原性,减少网状内皮系统(RES)清除,例如 m-PEG2000-Thiol 修饰的干扰素,体内半衰期从 3 小时延长至 36 小时,给药频率从每日一次降至每周一次。此外,PEG2000 的柔性可缓解巯基与靶标分子间的空间位阻,提升修饰效率与产物稳定性。

巯基作为活性末端,具备 “高特异性反应” 与 “温和反应条件” 优势:在 pH 6.5-8.0 的生理条件下,可与马来酰亚胺、乙烯基砜等基团发生高效反应,生成稳定硫醚键,且不与氨基、羟基等其他基团发生非特异性反应;反应无需苛刻催化剂,对生物分子活性损伤极小。其应用场景聚焦于精准修饰:在蛋白质药物开发中,利用巯基与蛋白质的游离半胱氨酸残基反应,实现定点 PEG 化,可降低药物免疫原性与肾清除率,例如 PEG 化粒细胞集落刺激因子(G-CSF),免疫原性降低 92%,体内滞留时间延长 10 倍;在纳米载体修饰中,通过巯基与载体表面的活性基团反应,将 m-PEG2000 锚定在载体表面,构建 “隐形载体”,肿瘤部位富集量提升 4.5 倍以上;在诊断试剂中,用于荧光探针的 PEG 化修饰,提升探针水溶性与体内成像信噪比,成像清晰度提升 3 倍。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

甲氧基聚乙二醇巯基

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小编:HLL 2025年9月19日

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