CY5-CRGD，花菁染料CY5标记靶向穿膜肽cRGD环肽的化学反应原理

CY5-CRGD 是通过将花菁染料Cy5标记在环状RGD肽（cRGD, cyclo[Arg-Gly-Asp]）上形成的荧光标记肽。cRGD具有高亲和力选择性结合整合素αvβ3和αvβ5受体，应用于肿瘤靶向成像、药物递送及纳米载体修饰研究。CY5-CRGD 结合了cRGD的靶向识别能力和Cy5的近红外荧光性能（激发650 nm，发射670 nm），可用于体内外靶向成像、药物分布追踪及纳米药物表面功能化研究。

化学反应原理

偶联位点选择

cRGD肽分子环上可能含赖氨酸或半胱氨酸残基，可作为偶联Cy5的可控位点。

N端氨基、赖氨酸侧链氨基或半胱氨酸巯基是常用偶联位点，保证肽环结构及受体结合功能不受破坏。

偶联化学机理

NHS酯-氨基反应（酰胺键形成）

Cy5-NHS ester 与肽分子氨基反应，氨基对酯碳原子进行亲核攻击，形成四面体中间体，释放NHS，生成稳定酰胺键。该反应在中性至微碱性缓冲液（pH 7–8.5）中高效完成。

Maleimide-巯基反应（硫醚键形成）

若肽分子含半胱氨酸残基，巯基攻击Cy5-Maleimide的双键，生成稳定的硫醚偶联产物，反应快速且高度选择性。

点击化学偶联

炔基-叠氮点击反应在Cu(I)催化下进行，生成三唑环，实现高效率和生物相容性偶联。

反应条件控制

溶剂：常用PBS或HEPES缓冲液，保证肽与Cy5充分溶解。

温度与光照：室温条件下进行反应，避光操作以防Cy5光漂白。

摩尔比调控：通过Cy5与肽的摩尔比控制偶联程度，避免多重标记影响肽活性。

产物特性

CY5-CRGD 保持cRGD环肽的三维构象和整合素受体结合能力，同时具备Cy5的近红外荧光，可用于靶向成像及纳米药物表面功能化。

偶联方式稳健，形成的酰胺键或硫醚键在水溶液和生物条件下均具稳定性。

应用优势

药物载体表面功能化：可将CY5-CRGD 修饰在脂质体、聚合物纳米颗粒或金纳米颗粒表面，实现靶向递送和可视化追踪。

活体成像与分布追踪：荧光信号可用于动态监测肽-受体结合及纳米载体靶向性。

低非特异性吸附和高选择性偶联，保证实验可重复性和信号可靠性。

产品名称：CY5-CRGD，花菁染料CY5标记靶向穿膜肽

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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