Cy5-Pirarubicin，花菁染料CY5标记吡柔比星的化学反应

CY5-Pirarubicin 是通过将花菁染料Cy5与蒽环类药物吡柔比星（Pirarubicin, THP）偶联形成的荧光标记药物。吡柔比星为蒽环衍生物，具有DNA嵌入和拓扑异构酶II抑制作用，可干扰DNA复制和转录，从而发挥活性。CY5偶联后，CY5-Pirarubicin 兼具吡柔比星的药理活性与Cy5的近红外荧光特性（激发约650 nm，发射约670 nm），可用于药物分布追踪、纳米药物载体功能化以及药代动力学研究。

合成步骤

活性位点选择

吡柔比星分子中含有伯氨基或羟基，可作为偶联位点，保证药物核心结构和生物活性不受破坏。

常用策略为在氨基上形成酰胺键偶联Cy5-NHS ester，或在羟基上通过活化形成碳酸酯与Cy5结合。

偶联化学反应

酰胺键偶联：伯氨基攻击Cy5-NHS ester碳基形成酰胺键，同时释放NHS。

碳酸酯偶联：羟基与Cy5-p-nitrophenyl carbonate反应，生成稳定的碳酸酯键。

反应通常在PBS缓冲液（pH 7.4–8.0）或微性有机溶剂（DMF、DMSO）中进行，室温避光，反应2–4小时完成。

纯化步骤

透析/超滤：去除未反应的Cy5和小分子副产物，同时保持吡柔比星的纳米颗粒或分子状态。

高效液相色谱（HPLC）：通过反相柱或尺寸排阻柱，分离纯净的CY5-Pirarubicin，确保单一组分。

纯化后的产物可冻干或在缓冲液中储存，保持荧光稳定性和药物活性。

表征方法

质谱（MS）验证分子量及偶联成功；

核磁共振（NMR）确认酰胺或碳酸酯键形成，药物核心结构保留；

UV-Vis与荧光光谱确认Cy5特征吸收峰和荧光性能；

药物载量及偶联效率通过HPLC定量分析。

总结

CY5-Pirarubicin 通过可控化学偶联实现吡柔比星的荧光标记，既保留药物活性，又具备近红外荧光示踪功能。其合成温和、纯化高效，为体内外药物分布研究、纳米载体功能化和药代动力学分析提供可靠实验平台。

产品名称：Cy5-Pirarubicin，花菁染料CY5标记吡柔比星

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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