英文名称:Indocyanine Green-Melflufen (DCTPepD0108)
中文名称:吲哚菁绿修饰的Melflufen肿瘤治疗肽
ICG-Melflufen是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿(ICG)与亲脂性肿瘤治疗肽Melflufen共价结合的创新型化合物。Melflufen是一种烷化剂前药,其分子结构中含有酯键,能够被肿瘤细胞内高表达的肽酶及酯酶特异性水解,释放出具有细胞毒性的亲水性有效载荷。该有效载荷通过烷基化DNA鸟嘌呤碱基,诱导DNA链间交叉连接,最终导致DNA断裂及细胞死亡。
ICG的引入赋予ICG-Melflufen近红外荧光特性,其最大吸收波长为780 nm,最大发射波长为830 nm,适用于活体成像及药物分布追踪。在临床前研究中,ICG-Melflufen的荧光信号可实时监测药物在肿瘤组织中的蓄积及代谢过程,为优化给药剂量及频率提供依据。此外,Melflufen对多种实体瘤及血液肿瘤细胞株显示出抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)总平均值为0.41 μM,显著低于传统药物。目前,ICG-Melflufen正处于临床前研究阶段,需进一步评估其生物相容性、长期安全性及成像引导治疗的潜力。
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