Cy5-Lestaurtinib，花菁染料CY5标记莱舒替尼的反应机制解析

莱舒替尼（Lestaurtinib）是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有吡咯并咪唑核心结构及芳香取代基，可抑制FLT3、TrkA/B/C、JAK等激酶。通过与Cy5染料偶联，形成Cy5-Lestaurtinib，可在药物递送和分子机制研究中实现荧光示踪功能。其反应机制主要包括化学偶联过程和作用靶点抑制机制两方面。

反应机制解析：

Cy5偶联化学反应机制：

Cy5通常以活性酯形式（如NHS ester）与莱舒替尼分子上的伯胺或羟基发生共价酰胺化或酯化反应。

反应过程中，氨基作为亲核试剂攻击Cy5-NHS酯的碳基，形成稳定酰胺键，同时释放N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）。

该过程通常在缓冲体系（如PBS，pH 7.5–8.5）或有机溶剂（DMF、DMSO）中进行，控制温度和反应时间可实现合理修饰率。

Cy5的引入不破坏莱舒替尼活性核心结构，保证其激酶抑制功能。

靶向激酶抑制机制：

莱舒替尼通过结合激酶ATP结合口袋，实现竞争性抑制。

结合后抑制ATP磷酸化底物，阻断信号转导途径，如FLT3信号通路中的细胞增殖与存活信号。

Cy5标记的莱舒替尼仍能通过空间选择性进入激酶结合口袋，实现药效，同时荧光信号可监控其分布与结合情况。

药物递送与细胞内定位机制：

Cy5-Lestaurtinib在水溶液或载体系统中可形成稳定分散体，通过细胞膜渗透进入细胞。

荧光信号可用于追踪药物在胞内的分布，检测靶向积累和释放。

该可视化机制有助于研究药物作用动力学和靶点选择性。

荧光信号与化学活性协同：

Cy5荧光可用作反应监控信号，观察药物与激酶结合的时间-空间动力学。

药物抑制作用通过酶活性检测或磷酸化水平分析评估，结合荧光示踪可形成化学-光学双重评价机制。

总结：Cy5-Lestaurtinib的反应机制涵盖化学偶联和生物抑制双方面。通过NHS酯与莱舒替尼的氨基偶联，形成稳定的酰胺键；在生物体系中，其核心结构可竞争性结合激酶ATP口袋，抑制信号传导，同时Cy5提供近红外荧光信号，实现药物追踪与作用机制研究。该双功能分子在药物动力学、靶向递送及成像研究中具有重要应用价值。

产品名称：Cy5-Lestaurtinib，花菁染料CY5标记莱舒替尼

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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