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DSPE-PEG-ACA,1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-乙酰丙酸的结构组成与化学特性
发布时间:2025-09-22     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-ACA,1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-乙酰丙酸的结构组成与化学特性

1. 结构组成与化学特性

核心结构:由DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)、PEG(聚乙二醇,分子量2k-20k Da可选)和乙酰丙酸(ACA,含羧基-COOH)三部分构成。DSPE提供疏水性双链结构,促进脂质体自组装;PEG增强水溶性和生物相容性,延长循环时间;乙酰丙酸的羧基提供活性反应位点,支持后续化学修饰(如偶联靶向配体、荧光染料或生物分子)。

连接逻辑:DSPE的氨基与PEG的活性酯(如NHS酯)通过酰胺键偶联形成DSPE-PEG-NH₂;PEG末端通过酯化/酰胺化反应引入乙酰丙酸,形成“DSPE-PEG-ACA”三嵌段结构,兼具膜稳定性、亲水性及反应活性。

2. 物理化学性质

自组装与稳定性:两亲性结构促使在水溶液中自组装成脂质体(粒径50-200 nm)或胶束,PEG链形成水合层减少非特异性蛋白吸附。乙酰丙酸的羧基在生理条件下稳定,但需避光防潮以避免水解或氧化。DSPE的磷脂双层结构增强纳米载体的稳定性,适合药物递送。

反应活性:乙酰丙酸的羧基可通过EDC/NHS活化与氨基化合物(如靶向肽、抗体)偶联,或通过酯化反应连接羟基/氨基功能分子。金属螯合物的荧光/顺磁特性支持多模态成像(如MRI/PET)。

3. 核心功能与应用

靶向药物递送:

细胞内递送:DSPE的磷脂双层结构促进脂质体与细胞膜融合,将化疗药物(如阿霉素)、siRNA/mRNA或基因编辑工具(如CRISPR-Cas9)递送至细胞质或细胞核。例如,在胶质瘤模型中,DSPE-PEG-ACA修饰的脂质体使肿瘤细胞摄取率提高3-5倍。

智能响应释放:结合pH/还原敏感键(如二硫键),在肿瘤微环境(弱酸性/高GSH)中触发药物释放,提升局部浓度并减少全身毒性。

多模态成像与诊疗:

核医学成像:螯合⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu用于PET/SPECT成像,结合cRGD肽靶向αvβ3整合素,在乳腺癌模型中肿瘤/本底比值达8.2:1。

荧光成像:偶联Cy5.5等荧光染料实现近红外成像,支持手术导航或疗效监测。

生物正交化学:乙酰丙酸的羧基可参与点击化学反应(如与炔基的Huisgen环加成),支持活细胞成像和分子互作研究。

DSPE-PEG-ACA,1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-乙酰丙酸

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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