英文名称:NOTA-KALA
中文名称:NOTA修饰的KALA肽
NOTA-KALA是一种结合了大环多胺类螯合剂NOTA与两亲性α-螺旋肽KALA的复合物。NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)具有三个氮原子和三个乙酸基团,可与金属离子(如⁶⁸Ga、¹¹¹In)形成稳定的六元环螯合物,常用于核医学成像探针的制备。KALA肽是一段由特定氨基酸序列组成的两亲性肽,在生理pH下可自发形成α-螺旋结构,具有细胞穿膜能力,并能通过半乳糖修饰实现肝靶向递送。
在功能设计上,NOTA-KALA融合了NOTA的金属螯合特性与KALA的靶向穿透能力。例如,与放射性核素结合后,该复合物可通过PET或SPECT成像技术实现肿瘤或炎症组织的精准定位。KALA的α-螺旋结构可增强其与细胞膜的相互作用,促进内吞作用,而NOTA的螯合稳定性则确保金属离子在体内的长期循环与低毒性。此外,KALA的半乳糖修饰可引导复合物特异性富集于肝细胞,适用于肝脏相关疾病的诊断与治疗研究。
该化合物的制备需通过多肽合成技术构建KALA肽骨架,再通过化学偶联引入NOTA基团。纯度通常要求在95%以上,储存时需避光、干燥,并保持低温以防止降解。目前,NOTA-KALA主要用于科研领域,探索其在分子成像、靶向药物递送及细胞功能调控中的应用,尚未形成标准化临床产品。其设计理念体现了多学科交叉在生物材料开发中的重要性,为未来个性化医疗提供了新的工具。
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