Cy5-Toremifene，花菁染料CY5标记托瑞米芬的受体结合与成像研究

Cy5-Toremifene（Cy5 标记托瑞米芬）是一种将小分子选择性雌激素受体调节剂托瑞米芬（Toremifene）与近红外花菁染料 Cy5 偶联形成的荧光探针。该杂合物兼具托瑞米芬的受体结合特性与 Cy5 的荧光成像能力，在分子探针开发、受体定位研究以及小分子药物动力学分析中具有应用。

托瑞米芬是一种三苯乙烯类化合物，具有疏水性芳香环结构，能够与雌激素受体（ER）结合，从而表现出受体调节活性。其分子骨架为刚性三苯乙烯核心，外带有氯乙烯侧链与二甲胺基取代基，使其能够与受体结合口袋形成稳定相互作用。通过在托瑞米芬结构外围的氨基或羧基引入活性位点，可实现与 Cy5 的共价偶联，从而制备出荧光可示踪的小分子探针。

Cy5 作为近红外染料，吸收峰在 640 nm，发射峰在 660–670 nm，具备高灵敏度、低背景干扰以及组织穿透性强等特点。将其与托瑞米芬结合，能够在不影响药物骨架的前提下，赋予分子光学可检测性。

Cy5-Toremifene 的生物应用主要集中在以下几个方面：

1. 受体结合与成像研究

Cy5-Toremifene 可作为荧光探针，用于研究雌激素受体在不同组织或细胞中的分布与结合特性。通过其近红外荧光信号，可以实时追踪托瑞米芬分子的受体定位行为，从而为受体结合机制研究提供直观证据。其荧光信号强烈，便于与免疫荧光或其他染料进行多重成像。

2. 药物作用机制研究

托瑞米芬作为小分子调节剂，其作用机制涉及受体结合、构象改变及下游信号转导。Cy5 标记后，研究人员能够利用共聚焦显微镜或流式细胞术，直接观察分子在细胞内的摄取、定位及停留时间。这种直观的成像有助于揭示小分子药物与受体之间的动态相互作用。

3. 药物分布与代谢追踪

由于 Cy5 的发射位于近红外区，具备较强的组织穿透力，Cy5-Toremifene 可用于研究分子在体内的分布、转运及代谢规律。其荧光强度与分子浓度相关，可以通过定量分析评估药物在不同组织中的富集情况，为药代动力学研究提供工具。

4. 表面与纳米材料功能化

Cy5-Toremifene 还可以作为功能性配体修饰在纳米材料表面，例如脂质体、聚合物纳米颗粒或金属纳米颗粒。借助托瑞米芬的受体结合能力与 Cy5 的荧光特性，该复合体系既能靶向结合受体，又能实现实时成像监测，应用于分子探针与药物递送平台的研究中。

5. 多重探针与对比实验

Cy5-Toremifene 的荧光信号可与其他荧光标记物（如 FITC、Cy3、Cy7）结合使用，开展多重荧光对比实验。这种应用尤其适用于同时研究不同小分子与受体的结合动力学与空间分布，提高实验的多维度信息获取能力。

产品名称：Cy5-Toremifene，花菁染料CY5标记托瑞米芬

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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